[发明专利]抗微生物化合物及制备和使用所述化合物的方法有效
申请号: | 201280029215.5 | 申请日: | 2012-04-11 |
公开(公告)号: | CN103958514B | 公开(公告)日: | 2018-07-03 |
发明(设计)人: | E.M.杜菲;A.巴塔查吉;S.陈;Z.F.肯尤;Y.唐;M.谢德曼 | 申请(专利权)人: | 梅琳塔治疗公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;林森 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗微生物化合物 微生物感染 制备 可用 预防 治疗 | ||
1.具有下式的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐:
其中
X1为CR1;X2为CR2;X4为CR4;X5为CR5;
R1、R4和R5各自独立选自(a)氢,
R2独立(a)氢和(b)F;
其中:
选自:
R3选自:
其中R3a和R3b各自独立选自(a)氢,(q)–C(O)OH,(r)–C(O)OCH3,(s)–C1–C3烷基,(t)–C2–C3烯基,(u)–(CH2)2OH,(v)CH2CO2H,(w)–CH2CO2CH3;
或者,R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成环丙烷环;
R3e为氢或C1-C6烷基;
R3f、R3g、R3h、R3i和R3j各自为氢;
U选自–NR11–;T选自–NR11R11、–NR11(C=NR11)NR11R11;
R9选自:
其中R9k、R9l、R9m、R9n、R9o、R9p、R9q、R9r、R9s和R9t各自独立选自(a)氢,(b)卤素,(j)–OR11和(r)被OH或OCH3任选取代的–C1–C2烷基;
或者,R9o和R9p与它们所连接的碳原子一起形成环丙烷或环丁烷环;
或者,选自不同碳原子上的R9k、R9l、R9m、R9n、R9o、R9p、R9q、R9r、R9s和R9t的2个取代基与它们所连接的间插原子一起形成(a)环丁烷、环戊烷或环己烷环;
或者,R9k和R9m与它们所连接的碳原子之间的键一起形成取代或未取代的碳-碳双键;
Z是O;和
W选自–NR11R11和–NR11(C=NR11)NR11R11;
各R11独立选自(a)氢,(m)–NO2,(aa)–C1–C3烷基,其被环丙基、环丁基、氧杂环丙烷基或氧杂环丁烷基任选取代,(gg)氮杂环丁烷基和(hh)环丁基。
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