[发明专利]四氢-吡啶并-嘧啶衍生物的固体形式和盐

权利要求书

1.{(S)-3-[6-(6-甲氧基-5-甲基-吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-基氧基]-吡咯烷-1-基}-(四氢-吡喃-4-基)-甲酮的无水结晶形式。

2.权利要求1的无水结晶形式，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：7.5,10.9,11.7,14.3,15.1,15.8,16.7,17.7,18.9,20.5,21.8,22.5,23.3,24.2,24.6,25.0,25.6,26.2,27.0,28.0,29.1,32.8和34.6。

3.{(S)-3-[6-(6-甲氧基-5-甲基-吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-基氧基]-吡咯烷-1-基}-(四氢-吡喃-4-基)-甲酮的三水合物结晶形式。

4.权利要求3的三水合物结晶形式，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：6.6,8.9,13.3,14.5,15.0,16.5,17.5,17.7,18.2,20.0,21.6,22.6,23.8,24.4,26.7,27.5,27.8,29.2,33.3,33.9,35.7和38.8。

5.{(S)-3-[6-(6-甲氧基-5-甲基-吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-基氧基]-吡咯烷-1-基}-(四氢-吡喃-4-基)-甲酮的盐形式，其中所述阴离子选自柠檬酸根、富马酸根或萘二磺酸根。

6.权利要求5的盐形式，其中所述阴离子为柠檬酸根。

7.权利要求6的盐，为单水合物形式。

8.权利要求7的盐，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：5.7,11.5,12.1,14.3,15.4,17.2,17.9,19.3,20.2,20.7,21.9,23.3,23.9,25.5,27.0,27.7,29.8和30.3。

9.权利要求5的盐形式，其中所述阴离子为富马酸根。

10.权利要求9的盐，为单水合物形式。

11.权利要求10的盐形式，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：6.0,6.5,9.8,12.3,13.1,15.6,17.7,19.1,19.7,23.9,24.7,24.9,25.2,26.4和27.0。

12.权利要求5的盐形式，其中所述阴离子为萘二磺酸根。

13.权利要求12的盐，为单水合物形式。

14.权利要求13的盐形式，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：4.3,8.5,9.4,12.2,12.9,13.5,15.0,15.6,16.0,17.7,18.9,19.3,20.0,20.8,21.2,22.0,23.0,24.5和26.5。

15.1-{(S)-3-[6-(6-甲氧基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-基氨基]-吡咯烷-1-基}-丙-1-酮的盐形式，其中所述阴离子选自磷酸根、盐酸根或马尿酸根。

16.权利要求15的盐形式，其中所述阴离子为磷酸根。

17.权利要求16的盐，为无水形式。

18.权利要求17的盐形式，特征在于其X-射线粉末衍射图谱包括在2θ度+/-0.2度处给出的下列峰：5.2,9.8,10.3,11.6,14.9,15.5,15.9,16.6,19.5,20.7,21.5,22.1,23.3,25.8,26.4,27.2和28.2。

19.权利要求15的盐形式，其中所述阴离子为盐酸根。

20.权利要求19的盐，为无水形式。