[发明专利]胰岛素样生长因子-1受体抑制剂无效
申请号: | 201280030276.3 | 申请日: | 2012-04-19 |
公开(公告)号: | CN103732592A | 公开(公告)日: | 2014-04-16 |
发明(设计)人: | 莎拉拉·巴拉钱德拉;克里斯托弗·J·丁斯莫尔;阿比吉特·罗伊乔德哈里;拉齐夫·夏尔马;拉姆·阿什利·维什瓦卡马 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司;皮拉马尔企业有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 孟凡宏;谢燕军 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胰岛素 生长因子 受体 抑制剂 | ||
1.式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
Ra独立地选自由H和C1-C6烷基组成的组,所述烷基任选被选自R7的1至3个取代基取代;
R1选自下组:
H;
卤素;
NO2;
CN;
(CRa2)nOR5;
(CRa2)nN(R5)2;
C(O)R5;
C(O)OR5;
(CRa2)nR5;
S(O)mR5;
S(O)mN(R5)2;
SR5;
OS(O)mR5;
N(R5)C(O)R5;
N(R5)S(O)mR5;和
(CRa2)nC(O)N(R5)2;
R2是H或C1-C6烷基;
R3是-C(Z)-X-C(O)-Y、-X-Y、-C(Z)-NR8R11或杂环基,其中所述杂环基任选被选自由C1-C6烷基、NR8C(O)R10、C(O)NR8R10和C(O)OR12组成的组的1至3个取代基取代;
R5独立地选自下组:
H;
C6-C10芳基;
5-10元杂环基;
5-10元杂环烯基;
5-10元杂芳基;
C1-C6烷基,和
C3-C8环烷基;
所述芳基、杂环基、杂环烯基、杂芳基、烷基和环烷基任选被选自R7的1至3个取代基取代;
R7独立地选自下组:
C1-C6烷基,
卤素,
C1-C6烷氧基,
C1-C6卤代烷基,
CN,
NH2,和
NO2;
R8独立地是H或C1-C6烷基;
R9选自由C6-C10芳基、5-10元杂环基、5-10元杂环烯基和5-10元杂芳基组成的组,所述芳基、杂环基、杂环烯基、杂芳基任选被选自R7的1至3个取代基取代;
R10独立地选自由C3-C8环烷基、C1-C6烷基、和C3-C8环烷基C1-C3烷基组成的组;
R11选自由H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、5-10元杂环基、5-10元杂环烯基和C3-C8环烷基组成的组,任选被选自R7的1至3个取代基取代;
R12是H或C1-C6烷基;
X是C1-C6亚烷基或C3-C8亚环烷基;
Y选自由H、OR12、CN、杂环基、NR8R10、C3-C8环烷基组成的组,其中C3-C8环烷基任选被选自由卤素、C1-C6烷基、C(O)NR8R10、C(O)OR12和NR8R11组成的组的1至3个取代基取代,其中所述杂环基任选被选自由C(O)NR8R10、NR8C(O)R10、C1-C6烷基和C(O)OR12组成的组的1至3个取代基取代;
Z是NH、O或S;
m是1或2;
n独立地是0、1、2、3、4、5或6。
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