[发明专利]支链型两亲性嵌段聚合物、使用其的分子聚集体及药物输送系统有效

专利信息
申请号: 201280031069.X 申请日: 2012-06-22
公开(公告)号: CN103635514A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 小关英一;木村俊作;牧野显 申请(专利权)人: 株式会社岛津制作所;国立大学法人京都大学
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;A61K9/10;A61K47/34;B82Y5/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 支链型两亲性嵌段 聚合物 使用 分子 聚集体 药物 输送 系统
【权利要求书】:

1.一种支链型两亲性嵌段聚合物,其具有:含有肌氨酸的分支的亲水性嵌段和具有聚乳酸的疏水性嵌段。

2.根据权利要求1所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,所述亲水性嵌段中所含的肌氨酸单元的总计为2~200个。

3.根据权利要求1或2所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,所述亲水性嵌段的支链数为3。

4.根据权利要求1~3中的任一项所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,构成所述聚乳酸的乳酸单元为10~400个。

5.根据权利要求1~4中的任一项所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,所述疏水性嵌段未分支。

6.根据权利要求5所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,多个所述亲水性嵌段从所述疏水性嵌段中的含有所述聚乳酸链的分子链中的一个碳原子分支。

7.根据权利要求6所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其具有下述式(I)所示的结构:

式中,n1、n2及n3表示其总计为3~200的数,m表示15~60的数,R表示氢原子或有机基团。

8.根据权利要求1~7中的任一项所述的支链型两亲性嵌段聚合物,其中,所述亲水性嵌段中所含的肌氨酸单元数的总计相对于所述疏水性嵌段中所含的乳酸单元数的总计之比为0.05以上且小于1.8。

9.一种分子聚集体,其具有权利要求1~8所述的支链型两亲性嵌段聚合物。

10.根据权利要求9所述的分子聚集体,其还具有直链型两亲性嵌段聚合物,所述直链型两亲性嵌段聚合物具有:作为亲水性嵌段的1条聚肌氨酸链和作为疏水性嵌段的1条聚乳酸链。

11.根据权利要求9或10所述的分子聚集体,其内含选自由信号剂及药物组成的组中的功能性物质。

12.根据权利要求11所述的分子聚集体,其中,所述物质具有聚乳酸链。

13.根据权利要求9或10所述的分子聚集体,其中,所述支链型两亲性嵌段聚合物具有选自由信号基团及配位基团组成的组中的功能性基团。

14.根据权利要求9~13中的任一项所述的分子聚集体,其粒径为10~50nm。

15.根据权利要求9~14中的任一项所述的分子聚集体,其是通过包括以下工序的制备方法而得到的:

在容器中准备有机溶剂中含有所述支链型两亲性嵌段聚合物的溶液的工序;

从所述溶液中去除所述有机溶剂,在所述容器的内壁上得到含有所述支链型两亲性嵌段聚合物的薄膜的工序;及

在所述容器中加入水或水溶液,进行超声波处理,将所述薄膜转化为分子聚集体,得到分子聚集体的分散液的工序。

16.根据权利要求9~14中的任一项所述的分子聚集体,其是通过包括以下工序的制备方法而得到的:

在容器中准备有机溶剂中含有所述支链型两亲性嵌段聚合物的溶液的工序;

使所述溶液分散于水或水溶液中的工序;及

去除所述有机溶剂的工序。

17.一种药物输送系统,其包括将权利要求11~16中的任一项所述的分子聚集体作为分子探针给药至非人动物体内。

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