[发明专利]用于治疗中枢神经系统疾病的脂环族胺类的磺酰胺衍生物无效
申请号: | 201280031809.X | 申请日: | 2012-06-29 |
公开(公告)号: | CN103649077A | 公开(公告)日: | 2014-03-19 |
发明(设计)人: | M·科瓦奇科夫斯基;M·马尔钦科夫斯卡;A·布茨基;M·帕沃夫斯基;A·克鲁科夫斯基;R·鲁谢茨基;A·M·西韦克;M·A·沃拉克 | 申请(专利权)人: | 阿达梅德公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/06;C07D409/12;C07D413/06;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/4025;A6 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 波兰*** | 国省代码: | 波兰;PL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 中枢神经 系统疾病 脂环族胺类 磺酰胺 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物,及其对映体、药学上可接受的盐和溶剂合物,
其中
A表示萘基或9元或10元双环基团,它通过其芳族碳原子之一连接至–(O)p-(CH2)n-,由与如下环稠合的苯环组成:
-具有1个选自N和S的杂原子或2个独立地选自N、O、S的杂原子的5元杂芳族环,其中该双环基团可以未被取代或被卤素原子取代;或
-具有1或2个独立地选自N和O的杂原子的5元或6元杂环非芳族环,其中杂环可以未被取代或被=O或一个或多个C1-C3-烷基取代;
D表示选自如下的部分:
-未被取代或被一个或多个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、卤代-C1-C3-烷基、卤素原子、卤代-C1-C3-烷氧基-、-CN、-OH和苯基;
-未被取代或被一个或多个取代基取代的萘基,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基和卤素原子;
-具有1或2个独立地选自N、O、S的杂原子5元芳族杂环基,其未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、卤素原子、具有1或2个独立地选自N和O的杂原子的5元杂芳族环,其通过其芳族碳原子之一连接至磺酰胺基;或
-由选自与5元芳族或非芳族杂环稠合的苯和吡啶的环组成的双环基团,所述5元芳族或非芳族杂环具有1或2个独立地选自N、O、S的杂原子,其未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、卤素原子和=O,其通过其芳族碳原子之一连接至磺酰胺部分;
r表示0或1;
x和z独立地表示1或2;
n表示3且P表示0,或n表示2且P表示1。
2.权利要求1的化合物,其中D表示选自如下的结构:
-未被取代或被一个或多个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、卤代-C1-C3-烷基、卤素原子、-CN、-OH和苯基;
-未被取代或被一个或多个取代基取代的萘基,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基和卤素原子;
-具有1或2个独立地选自N、O、S的杂原子的5元芳族杂环基,其未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、卤素原子、具有1或2个独立地选自N、O的杂原子的5元杂芳族环;通过其芳族碳原子之一连接至磺酰胺基;或
-由选自与5元芳族或非芳族杂环稠合的苯和吡啶的环组成的双环基团,所述5元芳族或非芳族杂环具有1或2个独立地选自N、O、S的杂原子,其未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-C4-烷基、卤素原子和=O,其通过其芳族碳原子之一连接至磺酰胺部分。
3.权利要求1或2的化合物,其中A表示萘基。
4.权利要求1或2的化合物,其中A表示由与具有N原子的5元单杂芳族环稠合的苯环组成的9元双环基团。
5.权利要求1或2的化合物,其中A表示由与具有2个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂芳族环稠合的苯环组成的9元双环基团。
6.权利要求1或2的化合物,其中A表示由与具有1或2个独立地选自N和O的杂原子的6元杂环稠合的苯环组成的10元双环基团。
7.权利要求1或2的化合物,其中A表示由与具有1或2个独立地选自N和O的杂原子的非芳族5元杂环稠合的苯环组成的9元双环基团,其中杂环被=O或被一个或多个C1-C3-烷基取代。
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