[发明专利]含有氨基-吡啶的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂有效

专利信息
申请号: 201280032005.1 申请日: 2012-04-30
公开(公告)号: CN103619170A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: E.T.罗梅奥;M.R.麦克哈塞克;B.W.特罗特;T.A.米勒;B.M.安德里森;N.J.安东尼;B.M.陶卡;Y.刘 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N43/40 分类号: A01N43/40;A61K31/44;C07D401/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 含有 氨基 吡啶 酪氨酸 激酶 syk 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐,其中

R1选自:

(i) -C1-C3烷基;

(ii) 氟代烷基;

(iii) -CH2OR1a,

其中R1a选自:H和C1-C6烷基;

(iv) -N(R1b)2,

其中每次出现的R1b选自:H和C1-C3烷基,或者2个R1b与它们所连接的N原子一起形成式的基团,其中r是1、2、3或4;

(v) -O-(C1-C3烷基);

(vi) -N(H)C(O)-(C1-C3烷基);

(vii) 卤素;

(viii) H;和

(ix) 吗啉基;

R2是-OH、-O-(C1-C3烷基)、-N(R2a)2、-N(R2a)C(O)-R2b或-F;

其中每次出现的R2a选自:H和C1-C3烷基;且

R2b是C1-C6烷基;

R3是-CO2R3a、-CH2CO2R3a、-CH2CH2CO2R3a、四唑、-C(O)N(R3b)2、-CH2OH、H、卤素、-OH、C1-C6烷基、-O-(C1-C3烷基)、-N(R3b)2、-CN、-C(O)N(H)S(O)2R3c、-C(O)-N(H)(R3d)、-C(O)N(H)C(O)R3a、-P(O)(OR3b)2或-B(OH)2

其中R3a选自:H和C1-C6烷基;

其中每个R3b独立地选自:H和C1-C3烷基;

其中R3c选自:C1-C3烷基、C1-C3氟代烷基、C3-C6环烷基和苯基,其中所述苯基是未被取代的或被1或2个C1-C3烷基取代;

其中R3d选自:-CN、-O-(C1-C3烷基)和四唑;

R4是-CO2R4a、-CH2CO2R4a、-CH2CH2CO2R4a、四唑、-C(O)N(R4b)2、-CH2OH、H、卤素、-OH、C1-C6烷基、-O-(C1-C3烷基)、-N(R4b)2、-CN、-C(O)N(H)S(O)2R4c、-C(O)-N(H)(R4d)、-C(O)N(H)C(O)R4a、-P(O)(OR4b)2或-B(OH)2

其中R4a选自:H和C1-C6烷基;

其中每个R4b独立地选自:H和C1-C3烷基;

其中R4c选自:C1-C3烷基、C1-C3氟代烷基、C3-C6环烷基和苯基,其中所述苯基是未被取代的或被1或2个C1-C3烷基取代;

其中R4d选自:-CN、-O-(C1-C3烷基)和四唑;

R5是-CO2R5a、-CH2CO2R5a、-CH2CH2CO2R5a、四唑、- C(O)N(R5b)2、-CH2OH、H、卤素、-OH、C1-C6烷基、-O-(C1-C3烷基)、-N(R5b)2、-CN、-C(O)N(H)S(O)2R5c、-C(O)-N(H)(R5d)、-C(O)N(H)C(O)R5a、-P(O)(OR5b)2或-B(OH)2

其中R5a选自:H和C1-C6烷基;

其中每个R5b独立地选自:H和C1-C3烷基;

其中R5c选自:C1-C3烷基、C1-C3氟代烷基、C3-C6环烷基和苯基,其中所述苯基是未被取代的或被1或2个C1-C3烷基取代;

其中R5d选自:-CN、-O-(C1-C3烷基)和四唑;

R6选自:

(i) C1-C6烷基;

(ii) C1-C3氟代烷基;

(iii) -O-(C1-C6烷基);

(iv) -O-(C1-C3氟代烷基);

(v) -R6a,其中R6a选自:

(a) C3-C6环烷基;

(b) 式的基团,其中m是1、2、3或4;

(c) 式的基团,其中R6a1是H、C1-C3烷基或-CH2CH2NH2;和

(d) 含有1-3个杂原子的5-6元杂芳基,所述杂原子选自N、O和S;

其中R6a是未被取代的或被1-3个R6a2基团取代,所述R6a2基团选自:卤素和C1-C3烷基;

(vi) -O-R6b

其中R6b选自:

(a) C3-C6环烷基;和

(b) 式的基团,其中p是0、1或2,且q是1、2或3;

其中R6b是未被取代的或被1-2个R6b1基团取代,所述R6b1基团选自:氟代和C1-C3烷基;

(vii) -N(R6c)2,其中每次出现的R6c选自:H和C1-C3烷基;

(viii) -N(H)C(O)-(C1-C3烷基);

(ix) -N(H)C(O)O-(C1-C3烷基);

(x) -NHC(O)-N(R6d)2,其中每个R6d是H或C1-C3烷基;

(xi) 卤素;和

(xii) H;

R7是H或卤素;

R8是H或卤素;

R9是H或卤素;且

n是0、1或2。

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