[发明专利]具有儿茶酚或假儿茶酚结构的新颖头孢烯类化合物无效
申请号: | 201280032254.0 | 申请日: | 2012-04-25 |
公开(公告)号: | CN103635478A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 西谷康宏;青木俊明;佐藤淳;山胁健二;横尾克己;佐野将之 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D501/46 | 分类号: | C07D501/46;A61K31/546;A61P31/04;C07D501/18;C07D519/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;孟慧岚 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 儿茶酚 结构 新颖 头孢 化合物 | ||
1.下式的化合物:
[化学式1]
或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物,或其药学上可接受的盐,
其中
W为-CH2-、-S-或-O-;
a) 当W为-CH2-时,U为-CH2-、-S-、-S(=O)-或-O-;或
b) 当W为-S-或-O-时,U为-CH2-;
L为-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-或-CH=CH-CH2-;
R1为取代的或未取代的碳环基或取代的或未取代的杂环基;
关于R2A和R2B,
a) R2A为氢原子、取代的或未取代的氨基、-SO3H、取代的或未取代的氨基磺酰基、羧基、取代的或未取代的(低级烷基)氧基羰基、取代的或未取代的氨基甲酰基、羟基或取代的羰基氧基;且R2B为氢原子,或
b) R2A和R2B一起形成取代的或未取代的亚甲基或取代的或未取代的羟基亚氨基;
R3为氢原子、-OCH3或-NH-CH(=O);
R11为羧基离子(-COO-)的生物电子等排体;
E为具有至少一个季铵离子的取代的或未取代的二价基团;
R10为R12或下式表示的基团:
[化学式2]
其中环A为苯环或具有1-3个氮原子的6-元芳香杂环基;
k为2至5的整数;
每个R4独立地为氢原子、卤素、羟基、-CN、-C(=O)-R5、-C(=O)-OH、-C(=O)-OR5或-OR5;
R5为低级烷基或卤代(低级)烷基;且
G为单键、取代的或未取代的低级亚烷基、取代的或未取代的亚烯基或取代的或未取代的亚炔基;
B为单键或含有至少1-3个氮原子的5-或6-元杂环基;
D为单键、-C(=O)-、-O-C(=O)-、-C(=O)-O-、-NR6-、-NR6-C(=O)-、-C(=O)-NR6-、-NR6-C(=O)-NR6-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-NR6-、-NR6-S(=O)2-、-NR6-CH2-、-CH2-NR6-或-S(=O)2-;
每个R6独立地为氢原子或取代的或未取代的低级烷基;
R12为氢原子、卤素、羟基、-SO3H、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的羧基、取代的或未取代的氨基甲酰基、取代的或未取代的酰基、取代的或未取代的氨基磺酰基、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的低级炔基、取代的或未取代的非芳香碳环基或取代的或未取代的非芳香杂环基。
2.根据权利要求1的化合物或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10为由下式表示的基团:
[化学式3]
。
3.根据权利要求1的化合物或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10为R12,其中R12如权利要求1中所定义。
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