[发明专利]使用PDE4抑制剂用于治疗和控制自身免疫性疾病和炎性疾病的方法和组合物有效
申请号: | 201280032656.0 | 申请日: | 2012-04-27 |
公开(公告)号: | CN103635188B | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | 彼得·谢弗;阿尼塔·甘地;洛里·卡波尼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | A61K31/4035 | 分类号: | A61K31/4035;A61K38/00;A61K45/06 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 高瑜,郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 pde4 抑制剂 用于 治疗 控制 自身免疫 性疾病 方法 组合 | ||
1.一种治疗银屑病或关节炎的方法,所述方法包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的选自下式(I)和式(II)的化合物的第一活性剂:
或其药学上可接受的盐和治疗有效量的一种或多种选自以下的其它活性剂:抗炎药、改善病情抗风湿药(DMARD)、麦考酚酸酯、生物制剂、TNF-α抑制剂、Cox-2抑制剂和镇痛药。
2.权利要求1的方法,其中所述关节炎选自类风湿性关节炎、银屑病性关节炎、骨关节炎、狼疮和痛风。
3.权利要求1的方法,其中所述关节炎是类风湿性关节炎。
4.权利要求1的方法,其中所述关节炎是银屑病性关节炎。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述抗炎药是非甾体抗炎药物。
6.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述其它活性剂选自环孢素A、甲氨蝶呤、依那西普、英利昔单抗、戈利木单抗和赛妥珠单抗。
7.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述其它活性剂是环孢素A。
8.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述其它活性剂是甲氨蝶呤。
9.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述其它活性剂是依那西普。
10.权利要求1-9中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
11.权利要求1-9中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(II)化合物或其药学上可接受的盐。
12.权利要求1-11中任一项的方法,其中所述第一活性剂的治疗有效量为约1、5、10、15、20、25或30mg/天,所述其它活性剂的治疗有效量为约1、5或6.25mg/天。
13.权利要求1-11中任一项的方法,其中口服给予一种或多种活性剂。
14.权利要求13的方法,其中以片剂或胶囊剂形式口服给予所述第一活性剂。
15.权利要求1-11中任一项的方法,其中局部给予一种或多种活性剂。
16.权利要求15的方法,其中所述局部给药是呈洗剂或液体的形式。
17.权利要求1-16中任一项的方法,其中各活性剂的治疗有效量独立选自约0.01mg-约100mg/kg患者体重/天。
18.权利要求1-16中任一项的方法,其中各活性剂的治疗有效量独立地为约5、10、15、20、25或30mg/kg患者体重/天。
19.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(I)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是环孢素A或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
20.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(I)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是依那西普或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
21.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(I)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是甲氨蝶呤或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
22.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(II)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是环孢素A或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
23.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(II)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是依那西普或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
24.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述第一活性剂是式(II)化合物或其药学上可接受的盐,所述其它活性剂是甲氨蝶呤或其药学上可接受的盐,且各活性剂的治疗有效量独立地为约1mg/kg-约25mg/kg患者体重/天。
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