[发明专利]用于治疗疼痛的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂无效
申请号: | 201280033326.3 | 申请日: | 2012-05-23 |
公开(公告)号: | CN103998031A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | D·F·伍德沃;J·L·马尔托斯;W·R·卡林;A·D·琼斯;J·W·王 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K31/422;C07D207/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 脂肪酸 水解 抑制剂 | ||
1.一种通过施用脂肪酸酰胺抑制量的化合物来治疗遭受疼痛的患者的方法,所述化合物由下式所示:
其中R1是H;
R2是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团;
R3是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团;
X是CHCH、(CH2)n或O(CH2)n,其中n是0或1至4的整数;并且
W是O、S或NR6,其中R6选自由H和烷基组成的组。
2.根据权利要求1所述的方法,其中W是O。
3.根据权利要求1所述的方法,其中R2是选自由H、烷基、卤代烷基和芳基组成的组的基团。
4.根据权利要求2所述的方法,其中R2选自由乙基、甲基、2-甲基乙基、苯基、三氟甲基和2,2,2三氟乙基组成的组。
5.根据权利要求1所述的方法,其中R3选自由H、烷基、烯基和芳基组成的组。
6.根据权利要求4所述的方法,其中R3选自由正烷基和环烷基-正烷基组成的组。
7.根据权利要求5所述的方法,其中R3是(CH2)nCH2R5,其中n是4至9的整数并且R5是H或环烷基。
8.根据权利要求6所述的方法,其中R3选自由环己基-正烷基基团组成的组。
9.根据权利要求7所述的方法,其中R3是环己基-正丁基。
10.根据权利要求1所述的方法,其中X是乙基或乙烯基。
11.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自由以下组成的组:
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(4-环己基丁基)氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(乙基磺酰基)丙烯酰胺、
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(4-环己基丁基)氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(甲基磺酰基)丙烯酰胺、
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(4-环己基丁基)氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(2,2,2-三氟乙磺酰基)丙烯酰胺、
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(4-环己基丁基)氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(2-甲基乙磺酰基)丙烯酰胺、
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(4-环己基丁基)氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(苯磺酰基)丙烯酰胺、
(E)-3R-[2R-[[3-[4-[[(辛基氨基]羰基]-2-噁唑基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-4-氟-苯基]-N-(乙基磺酰基)丙烯酰胺和
2-{3-[5-氟-2-(3-氧代-3-三氟甲磺酰基氨基-丙基)-苄基]-7-氧杂-双环[2.2.1]庚-2-基}-噁唑-4-羧酸壬基酰胺。
12.一种治疗具有由FAAH介导疾患的患者的方法,所述方法包括施用脂肪酸酰胺抑制量的化合物,所述化合物由下式所示:
其中R1是H;
R2是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团;
R3是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团;
X是CHCH、(CH2)n或O(CH2)n,其中n是0或1至4的整数;并且
W是O、S或NR6,其中R6选自由H和烷基组成的组。
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