[发明专利]戊四唑衍生物有效
申请号: | 201280033481.5 | 申请日: | 2012-05-03 |
公开(公告)号: | CN103635446A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 林登·利恩 | 申请(专利权)人: | 巴兰斯医疗公司 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;C07D487/04;A61K31/5025;A61P25/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊四唑 衍生物 | ||
1.一种具有下式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自氢、氘和氟,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的至少一个不为氢,和
其中当R1、R2、R9和R10各自为氢时,R3、R4、R5、R6、R7和R8的至少一个不为氘。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自氢和氘。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自氢和氟。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是
7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
8.一种单位剂量形式,其包含0.1mg-1g的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂,其中所述单位剂量形式适于口服或静脉内给予人。
9.一种提高有需要的个体的血流量、心率或呼吸频率的方法,所述方法包括将能有效地提高血流量、心率或呼吸频率的一定量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予所述个体。
10.一种抑制有需要的个体的咳嗽的方法,所述方法包括将能有效地抑制咳嗽的一定量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予所述个体。
11.一种治疗衰老、老年性精神错乱、精神病、存在焦虑和神经紧张时的精神神经机能病、脑动脉硬化、恶心、抑郁、疲倦、衰弱、轻度行为障碍、易激惹、情绪不稳定、反社会态度、焦虑、眩晕、失禁或其症状的方法,所述方法包括:
将能有效地治疗衰老、老年性精神错乱、精神病、存在焦虑和神经紧张时的精神神经机能病、脑动脉硬化、恶心、抑郁、疲倦、衰弱、轻度行为障碍、易激惹、情绪不稳定、反社会态度、焦虑、眩晕、失禁或其症状的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予患有衰老、老年性精神错乱、精神病、存在焦虑和神经紧张时的精神神经机能病、脑动脉硬化、恶心、抑郁、疲倦、衰弱、轻度行为障碍、易激惹、情绪不稳定、反社会态度、焦虑、眩晕或失禁的个体。
12.一种用于改善患有唐氏综合征、苯丙酮酸尿、神经纤维瘤病1型、枫糖尿症、雷特综合征、胎儿酒精综合征、孤独症样谱系障碍、昼夜节律中断、阿尔茨海默病或痴呆的个体的认知功能的方法,所述方法包括将能有效改善认知功能的量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予个体。
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