[发明专利]1,6-二氮杂双环[3,2,1]辛-7-酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途有效
| 申请号： | 201280033996.5 | 申请日： | 2012-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN103649088A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | S·布哈格瓦特;P·K·德什潘德;S·巴沙尔;V·J·帕蒂尔;R·塔迪帕蒂;S·S·帕瓦;S·B·贾德弗;S·K·达巴德;V·V·德希穆克;B·栋德;S·比拉杰达;M·U·沙克;D·德克哈内;P·A·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 沃克哈特有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静 |
| 地址： | 印度奥*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂双环 衍生物 及其 治疗 细菌 感染 中的 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐；
其中：
Q是杂芳基；
R1是：
(a)氢，
(b)(CO)n-R3，或
(c)COOR4，
n是0、1或2；
R2是：
(a)SO3M，
(b)SO2NH2，
(c)PO3M，
(d)CH2COOM，
(e)CF2COOM，
(f)CHFCOOM，或
(g)CF3；
M是氢或阳离子；
R3是：
(a)氢，
(b)C1-C6烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR5、CN、COOR5、CONR6R7、NR6R7、NR5COR8、NR5CONR6R7、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，
(c)CN，
(d)NR6R7，
(e)CONR6R7，
(f)NHCONR6R7，
(g)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(h)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(i)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(j)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(k)由C1-C6烷基取代的环烷基，其中C1-C6烷基进一步由一个或多个独立选自下组的取代基取代：OR5、NR6R7、卤素、CN或CONR6R7，或
(l)OR8；
R4是：
(a)氢，
(b)C1-C6烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR5、CN、COOR5、CONR6R7、NR6R7、NR5COR8、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，
(c)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(d)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，
(e)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7，或
(f)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7；
R5和R8各自独立是：
(a)氢，或
(b)C1-C6烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、CN、CONR6R7、NR6R7、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基；
R6和R7各自独立是：
(a)氢，
(b)C1-C6烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR5、CN、COOR5、CONR5R8、NR5R8、NR5COR8、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，
(c)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8，
(d)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8，
(e)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8，
(f)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8，或
(g)R6和R7结合起来形成4-7元环。
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