[发明专利]CB1受体拮抗剂

权利要求书

1.孕烯醇酮衍生物化合物在制备用于治疗选自膀胱和胃肠道障碍；炎症性疾病；心血管疾病；肾病；青光眼；痉挛；癌症；骨质疏松症；代谢障碍；肥胖；成瘾、依赖、滥用和复发相关疾病；精神病和神经系统疾病；神经退行性疾病；自身免疫性肝炎和脑炎；疼痛；生殖系统障碍和皮肤炎症和纤维化疾病的病理病症或障碍的药物中的用途,其中所述孕烯醇酮衍生物化合物选自以下：

-式(B)化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁表示C3被-OH或＝O取代，

-R₂表示C17被C1-8烷基、卤素或Bn取代，

R₃表示C20被-OH或＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

-式(C)化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁表示C3被＝O或-OH取代，

-R₂表示C17被-H取代，

R₃表示C20被＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

前提是C5氢是在β位，

-式(D)化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁表示C3被Bn-O或-N₃取代，

-R₂表示C17被-H取代，

R₃表示C20被＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

或

R₁表示C3被C1-8烷氧基、卤素、Bn-O-或N₃取代，

-R₂表示C17被Bn、-CH₃或C2-6烯基取代，

R₃表示C20被＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

或

R₁表示C3被-OH取代，

-R₂表示C17被C1-8烷基、甲氧基或Bn-取代，

R₃表示C20被＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

或

R₁表示C3被-OH取代，

-R₂表示C17被-H取代，

R₃表示C20被-H、α位的-OH或NR8R9取代，其中R8和R9各自独立地位H或C1-8烷基，和

R₄表示C16被-H取代，

或

-式(E)化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁表示C3被-H或＝O取代，

R₃表示C20被-H、-OH或＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代，

-条件是在式B、C、D和E中，当C3和R1之间为单键时，R1在β位。

2.根据权利要求1的用途，其中所述化合物在向受试者施用后基本上不转化为成活性孕烯醇酮下游衍生物。

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述化合物为式(B)

或其药学上可接受的盐，其中：

R₁表示C3被β位的-OH或＝O取代，

-R₂表示C17被C1-8烷基、卤素或Bn取代，

R₃表示C20被-OH取代，和

R₄表示C16被-H取代，

或

R₁表示C3＝O取代，

-R₂表示C17被C1-8烷基、卤素或Bn取代，

R₃表示C20被＝O取代，和

R₄表示C16被-H取代。