[发明专利]控释鼻腔睾酮凝胶、用于经鼻给药的方法和预充式多剂量施药器系统

权利要求书

1.鼻内睾酮凝胶，用于局部给予到鼻腔中，从而控制睾酮在鼻腔给予后经过至少约6小时时间的释放，以在男性体内提供替代睾酮，用于治疗男性睾酮缺乏，而在剂量寿命期间在男性体内不引起不可接受的睾酮血液水平峰值，所述鼻内睾酮凝胶包括：

（a）有效治疗男性睾酮缺乏量的睾酮；

（b）至少一种亲脂性或部分亲脂性载体；

（c）超溶剂，用于增加睾酮在所述鼻内睾酮凝胶中的溶解度；和

（d）控制所述睾酮从所述鼻内睾酮凝胶释放的有效量的粘度调节剂，其中所述鼻内睾酮凝胶不需要表面活性剂。

2.权利要求101所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述亲脂性载体包括油。

3.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油是液体油。

4.权利要求3所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油选自如下油：天然油、合成油、半合成油、植物油、矿物油及其混合物。

5.权利要求4所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油选自如下油：蓖麻油、杏仁油、亚麻籽油、菜籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、棕榈油、花生油、罂粟籽油、大豆油及其混合物。

6.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油是植物油。

7.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油是蓖麻油。

8.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油的存在量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约30%和约98%之间。

9.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油的存在量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约60%和约98%之间。

10.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油的存在量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量约75%和约95%之间。

11.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油的存在量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约85%和95%之间。

12.权利要求2所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述油的存在量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约90%。

13.权利要求1所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述亲脂性载体选自如下亲脂性载体：矿物油、石蜡、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸辛酯、硬脂酸甲酯、中链甘油三酯、丙二醇、二辛基癸酸酯、鲸蜡硬脂醇、硬脂醇及其混合物。

14.权利要求1-13中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂是异山梨醇二甲酯。

15.权利要求1-13中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂是二乙二醇单乙基醚。

16.权利要求1-13中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂是甘油。

17.权利要求1-13中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂是聚乙二醇。

18.权利要求1-13中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂选自：异山梨醇二甲酯、二乙二醇单乙基醚、甘油、聚乙二醇、1-甲基2-吡咯烷酮及其混合物。

19.权利要求1-18中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂的量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约1%至约80%。

20.权利要求1-18中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂的量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约1%至约50%。

21.权利要求1-18中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂的量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约10%至约25%。

22.权利要求1-18中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述超溶剂的量为所述鼻内睾酮凝胶的按重量计约15%。

23.权利要求1-22中任一项所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述粘度调节剂包括增稠剂或胶凝剂。

24.权利要求23所述的鼻内睾酮凝胶，其中所述增稠剂或胶凝剂选自如下增稠剂或胶凝剂：纤维素、纤维素衍生物、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、亲脂性胶、丙烯酸聚合物、聚羰乙烯、多糖、卡波姆、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮、二氧化硅、鲸蜡醇、硬脂酸、蜡、蜂蜡、凡士林、甘油三酯、羊毛脂、山嵛酸甘油酯、菊粉或其混合物。