[发明专利]组合物

说明书

发明领域

本发明涉及药物组合物、剂型和给药方案，具体是6-氨基-2-{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9 -二氢-8H-嘌呤-8-酮的某些离散的和具体的剂量，其可用于多种病症的治疗，例如过敏性疾病和其它炎性状况的治疗，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘。

发明背景

国际专利申请公开号WO2010/018133（SmithKline Beecham Corporation），涉及作为人干扰素的诱导剂公开的某些嘌呤衍生物，其可用于多种病症的治疗，例如过敏性疾病和其它炎性状况的治疗，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘。在WO2010/018133中公开的一种具体的嘌呤衍生物是6-氨基-2 -{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮。共同未决的国际专利申请，申请号PCT/EP2009/051830（GlaxoSmithKline LLC）公开了6-氨基-2-{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮的马来酸盐。

发明概述

本发明涉及下列化合物的药物剂型，用于提供该药物剂型的构件，药物组合物和给药方案：6-氨基-2-{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮（“化合物（I）”）

化合物(I)

其可在多种病症的治疗中是有用的，例如过敏性疾病和其它炎性状况的治疗，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘。

发明详述

国际专利申请公开号WO2010/018133（SmithKline Beecham Corporation），涉及作为人干扰素的诱导剂公开的某些嘌呤衍生物，其可用于多种病症的治疗，例如过敏性疾病和其它炎性状况的治疗，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘。在WO2010/018133中公开的一种具体的嘌呤衍生物是6-氨基-2 -{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮。共同未决的国际专利申请，申请号PCT/EP2009/051830（GlaxoSmithKline LLC）公开了6-氨基-2-{[（1S）-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-（1-哌啶基）戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮（下文“化合物（I）”）的马来酸盐。  

化合物(I)

现在令人惊讶地指示化合物（I）的某些离散和具体剂量可在各种病症的治疗中是有用的，例如过敏性疾病和其它炎性状况的治疗，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘。

因此，在第一方面，提供了包含化合物（I）或其药学上可接受的盐的药物剂型，和用于提供化合物（I）或其药学上可接受的盐的计量的构件。

合适的药物剂型每次计量构件的驱动(actuation)提供0.5毫微克至20000毫微克的化合物（I），例如0.5毫微克至5微克，例如1毫微克至5微克，例如0.5毫微克至999毫微克，例如1毫微克至999毫微克。

在进一步的方面，提供了药物组合物，其包含化合物（I）或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药物组合物适合用计量构件使用。

在进一步的方面，提供了治疗过敏性疾病和其它炎性状况的方法，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘，该方法包括化合物（Ⅰ）或其药学上可接受的盐，以相当于0.5毫微克至40000毫微克的化合物（I）的量，例如1毫微克至20000毫微克，例如2毫微克至20000毫微克，例如1毫微克至4000毫微克，例如2毫微克至4000毫微克，例如1毫微克至999毫微克，例如2毫微克至999毫微克，施用于需要其的人。

还提供了化合物（I）或其药学上可接受的盐，用于治疗过敏性疾病和其它炎性状况，例如过敏性鼻炎和过敏性哮喘，其特征在于，将0.5毫微克至40000毫微克，例如1毫微克至20000毫微克，例如2毫微克至20000毫微克，例如1毫微克至4000毫微克，例如2毫微克至4000毫微克，例如1毫微克至999毫微克，例如2毫微克至999毫微克的化合物（I）施用于需要其的人。

化合物（I）的剂量的实例是0.5毫微克、1毫微克、2毫微克、5毫微克、10毫微克、20毫微克、30毫微克、40毫微克、50毫微克、60毫微克、70毫微克、80毫微克、90毫微克，和100毫微克的化合物（I）。