[发明专利]含有非天然氨基酸连接的海兔毒素衍生物的组合物、涉及该海兔毒素衍生物的方法及其用途

权利要求书

1.一种化合物或其盐，其包含式（I）：

其中：

Z具有结构：

R₅为H、COR₈、C₁-C₆烷基或噻唑；

R₈为OH；

R₆为OH或H；

Ar为苯基或吡啶；

R₇为C₁-C₆烷基或氢；

Y是选自由以下组成的群组：羟胺、甲基、醛、经保护醛、酮、经保护酮、硫酯、酯、二羰基、肼、脒、亚胺、二胺、叠氮化物、酮-胺、酮-炔烃、炔烃、环炔和烯-二酮；

L为-亚烷基-或-(亚烷基-O)_n-亚烷基-；且

n为大于或等于1的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₅为噻唑。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₆为H。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar为苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₇为甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中n为0到20的整数。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中n为0到10的整数。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中n为0到5的整数。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中Y为环辛炔。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述环辛炔具有结构：

每个R₁₉独立地选自由以下组成的群组：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、酯、醚、硫醚、氨基烷基、卤素、烷基酯、芳基酯、酰胺、芳基酰胺、烷基卤化物、烷基胺、烷基磺酸、烷基硝基、硫酯、磺酰基酯、卤磺酰基、腈、烷基腈和硝基；且

q为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中Y为叠氮化物。

12.根据权利要求1所述的化合物，其包含式（II）：

13.根据权利要求12所述的化合物，其中L为-(亚烷基-O)_n-亚烷基-。

14.根据权利要求13所述的化合物，其中每个亚烷基为-CH₂CH₂-，n等于3，且R₇为甲基。

15.根据权利要求12所述的化合物，其中L为-亚烷基-。

16.根据权利要求15所述的化合物，其中每个亚烷基为-CH₂CH₂-且R₇为甲基或氢。