[发明专利]4-叔丁基-N-[4-氯-2-(1-氧基-吡啶-4-羰基)-苯基]-苯磺酰胺的钠盐的晶形

说明书

相关申请

本申请要求2011年7月22日提交的美国临时申请号61/510,832的权益，其公开内容以全文引用的方式并入本文中。

发明背景

在固体形式、口服给予的药物化合物的研发追求中，发现了很多特异性的特征。虽然可以研制无定形形式的药物化合物，但通常优选具有高结晶性的化合物。此类高度结晶的化合物通常是盐类。

国际公开号WO 2004/046092描述了一系列化合物，其显示是CCR9受体的拮抗剂，且其显示可用于治疗CCR9-介导的病症。在该申请中明确公开的是化合物4-叔丁基-N-[4-氯-2-(1-氧基-吡啶-4-羰基)-苯基]-苯磺酰胺(下文“化合物A”)。非常需要鉴定具有适于口服给药性质的此类化合物的稳定晶形以用于治疗CCR9-介导的疾病。

发明概述

本发明涉及4-叔丁基-N-[4-氯-2-(1-氧基-吡啶-4-羰基)-苯基]-苯磺酰胺的钠盐(下文“化合物B”)的新颖的晶形。本发明化合物由结构(I)表示：

。

本发明化合物可用于拮抗CCR9受体，并且可用于治疗疾病例如炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。

附图简要说明

图1显示化合物A的X-射线粉末衍射图。

图2显示化合物B-无定形形式的X-射线粉末衍射图。

图3显示化合物B--无水晶形的X-射线粉末衍射图。

图4显示化合物A的拉曼光谱。

图5显示化合物B-无定形形式的傅里叶变换红外光谱。

图6显示化合物B-无水晶形的拉曼光谱。

图7显示化合物B-无定形形式的差示扫描量热法踪迹。

图8显示化合物B-无水晶形的差示扫描量热法踪迹。

图9显示化合物B-无定形形式的热重分析踪迹。

图10显示化合物B-无水晶形的热重分析踪迹。

发明详述

本发明涉及4-叔丁基-N-[4-氯-2-(1-氧基-吡啶-4-羰基)-苯基]-苯磺酰胺的钠盐的晶形(下文“化合物B-晶形”)。

在一些实施方案中，化合物B-晶形是无水的(下文“化合物B-无水晶形”)。