[发明专利]新型苯甲酸酰胺化合物

说明书

技术领域

本发明涉及新型苯甲酰胺化合物。

背景技术

黑色素可以通过在表皮上隔离UV来保护真皮层下面的皮肤器官，并且还可以通过清除自由基来保护皮肤。此外，黑色素是皮肤颜色的主要决定因素，而且当过量存在时将成为色素沉着如雀斑、黑斑等的原因。

黑色素是由发现于表皮基底层中的黑素细胞所生成的。已知，UV或炎症的刺激能够促进黑色素的生成。因此，通过减少外部刺激，隔绝信号转导或抑制黑色素生成酶酪氨酸酶或抑制其活性，可降低黑色素的生成。

至今，众所周知曲酸、对苯二酚、熊果苷、壬二酸、芦荟苦素、4-丁基间苯二酚、白藜芦醇、神经酰胺、鞘氨醇-1-磷酸、鞘氨醇磷酸胆碱等可通过促进酪氨酸酶的分解或调节糖基化来调节黑色素生成的。然而，这些物质由于其不令人满意的皮肤美白效果和稳定性、以及皮肤过敏而使用范围有限。因此，有必要研发出能够提供优秀的皮肤美白效果且具有更少副作用的物质。

发明内容

技术问题

本发明涉及提供新型苯甲酰胺化合物。本发明进一步涉及提供含有苯甲酰胺衍生化合物的组合物，该苯甲酰胺衍生化合物能够展示皮肤美白效果。

技术方案

在一总方面，本发明提供化学式1的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物：

【化学式1】

其中， R₁、R₃和R₄各自独立地选自：氢、羟基、C₁-C₅烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、芳氧基和C₁-C₅卤代烷氧基；

R₂选自氢、C₁-C₅烷基、C₃-C₆环烷基、芳基和C₁-C₅卤代烷基；以及

n为选自1～5的整数。

在另一总方面，本发明提供用于皮肤美白的含有化学式1的化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或其溶剂化物的组合物。

有益效果

本发明的新型化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或其溶剂化物可通过降低黑色素生成及抑制酪氨酸酶的活性而具有优秀的皮肤美白效果。

具体实施方式

为研发出能够示出有提高的皮肤美白效果且具有更少副作用的物质，本发明的发明人合成了具有小构树醇作为主链结构的聚羟基苯甲酰胺衍生化合物。其中，具有金刚烷取代基的化合物被发现能展示优秀的降低黑色素生成及抑制酪氨酸酶活性的效果。所述优秀的降低黑色素生成及抑制酪氨酸酶活性的效果可归功于由金刚烷基带来亲油性的增强而提高的吸收力。

定义

这里所用的“皮肤”是指在广义上覆盖动物的身体表面的组织，不仅包括脸部或身体，而且还包括头皮和头发。

这里所用的“烷基”是指单价饱和脂肪族烃链。该烃链可以是直链或支链。在本发明的实施例中，所述“烷基”可以具有1-5个碳原子（“C₁-C₅烷基”）。在另一个实施例中，其可以具有1-4个碳原子（“C₁-C₄烷基”）。具体地，所述“烷基”包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或叔戊基，但不限于此。

这里所用的“烷氧基”是指-OR基，其中R为上述所定义的烷基。具体地，所述“烷氧基”包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基或1,2-二甲基丁氧基，但不限于此。

这里所用的“环烷基”是指环状饱和脂族烃基。C后面的数字是指形成一个环的碳原子数量。例如，“C₃-C₆环烷基”指具有3-6个环形成碳原子的环烷基。在本发明的一个实施例中，所述“环烷基”的例子包括环丙基、环丁基、环戊基或环己基，但不限于此。在本发明的另一个实施例中，所述“环烷基”可被一个或多个烷基所取代，例如被C₁-C₆烷基，具体被C₁-C₃烷基，更具体被甲基取代。如所述“环烷基”具有一个以上的取代基时，该取代基可相同或不同。