[发明专利]某些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、其药物组合物及其使用方法

权利要求书

1.至少一种化学实体，其选自式I的化合物及其药用盐和前药，所述式I的化合物为：

其中：

R₁选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；

R₂选自氰基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基；

R₃选自氢和任选取代的低级烷基，且

R₄选自氢、卤素、任选取代的低级烷基、羟基、任选取代的低级烷氧基和任选取代的氨基，或者

R₁和R₄与插入原子一起形成下式的二环：

其为任选取代的，其中m为0或者1且n为0或者1，条件是m和n中的至少一个为1，

条件是

1)当R₂为4-甲基噁唑-2-基，R₃为甲基且R₄为氢时，R₁不为3,4-二氯苯基；且

2)当R₃和R₄为氢时，R₁不为5-氯吡啶-3-基、3,5-二氯苯基或者其中R₂₁为卤素且R₂₂为氢、卤素、三氟甲氧基、甲基或者异丙氧基。

2.权利要求1的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的苯基：杂芳基、杂环烷基、环烷基、任选取代的环烷氧基、任选取代的氨基、卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基和羟基。

3.权利要求2的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的苯基：杂芳基；杂环烷基；环烷基；任选取代有以下基团的环烷氧基：低级烷基、低级烷氧基或者取代有卤素的低级烷基；任选取代的氨基；卤素；任选取代有氨基、烷基氨基、二烷基氨基或者杂环烷基的低级烷基；三氟甲基；三氟甲氧基；低级烷氧基；和羟基。

4.权利要求3的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的苯基：呋喃-2-基；1H-吡咯-2-基；1H-咪唑-2-基；吡咯烷-3-基；吡咯烷-1-基；任选取代有低级烷基的氧杂环丁烷-3-基；卤素；低级烷基；任选取代有以下基团的环丙基：低级烷基、低级烷氧基或者取代有卤素的低级烷基；任选取代的氨基；任选取代有氨基、烷基氨基、二烷基氨基或者杂环烷基的低级烷基；三氟甲氧基；任选取代有以下基团的环丙氧基：低级烷基、低级烷氧基或者取代有卤素的低级烷基；和三氟甲基。

5.权利要求4的至少一种化学实体，其中R₁选自3-氯-4-环丙氧基苯基、4-叔丁基-3-氯苯基、3-氯-4-(呋喃-2-基)苯基、3-氯-4-(1H-吡咯-2-基)苯基、3-氯-4-(1H-咪唑-2-基)苯基、3-氯-4-(吡咯烷-3-基)苯基、3-氯-4-(吡咯烷-1-基)苯基、3-氯-4-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)苯基、3-氯-4-[1-(三氟甲基)环丙基]苯基、3-氯-4-环丙基苯基、3-氯-4-(1-甲基环丙基)苯基、3-氯-4-(1-甲氧基环丙基)苯基、3-氯-4-[环丙基(甲基)氨基]苯基、3-氯-4-(环丙基氨基)苯基、3-氯-4-[(二甲基氨基)甲基]苯基、4-(氮杂环丙烷-1-基甲基)-3-氯苯基、3-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-4-异丙氧基苯基、3,4-二氟苯基、2-三氟甲基苯基、3,4-二氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基和3,5-二氯苯基。

6.权利要求1的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的吡啶-3-基：卤素、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和羟基。

7.权利要求6的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的吡啶-3-基：卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基和羟基。

8.权利要求7的至少一种化学实体，其中R₁为任选取代有一个、两个或者三个选自下述的基团的吡啶-3-基：卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基和羟基。