[发明专利]用于辐射合成[18F]去氯-氟占据最高分子轨道地棘蛙素的前驱体化合物

权利要求书

1.一种化学式Ia或Ib的化合物

其中，

R¹代表-CO₂R³、-COR⁴或-R⁵，其中

R³代表未被取代或取代的C₁-C₆烷基，R⁴代表氢、未被取代或取代的C₁-C₆烷基，以及R⁵代表氢、未被取代或取代的C₁-C₆烷基，

R²代表-N⁺(R⁶)(R⁷)(R⁸)X^-或硝基，其中，

R⁶、R⁷和R⁸彼此独立地代表未被取代或取代的C₁-C₆烷基，或未被取代或取代的-(CH₂)n-，其中n=1～12，取代基R⁶、R⁷和R⁸中的至少两个是C₁-C₆烷基，以及X^-代表卤化物、磺酸盐、未被取代或取代的的醋酸盐、硫酸盐、氢硫酸盐、硝酸盐、高氯酸盐或草酸盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

R³选自由甲基、乙基、叔丁基、(9H-芴基)甲基、丙烯基和苄基组成的组；和/或

R⁴选自由氢、甲基和三氟甲基组成的组；和/或

R⁵选自由苄基、甲氧基苄基、二甲氧基苄基、丙烯基、二苯基和三苯甲基组成的组；和/或

R⁶、R⁷、R⁸独立地选自由甲基、乙基和叔丁基组成的组；和/或

X^-选自由氯化物、溴化物、碘化物、甲磺酸盐和三氟甲烷磺酸盐组成的组。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，

R³代表叔丁基；

R⁴代表甲基；

R⁵代表三苯甲基；

R⁶、R⁷、R⁸代表甲基；以及

X^-代表碘化物。

4.一种(-)-5-(8-(叔丁氧基羰基)-8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷-6-基)-N,N,N-三甲基吡啶-2-碘化铵。

5.一种制备根据权利要求1到4中任一项所述化学式Ia的化合物的方法，其特征在于，所述方法包括使用一钯催化剂，使化学式II的化合物

与2-氟-5-碘代吡啶反应生成化学式III的化合物

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述方法进一步包括采用一钯催化剂切掉具有氢的化学式III的化合物中的保护基团，获得化学式IV的化合物

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法包括化学式IV的化合物的对映体分离，获得化学式V的化合物和/或化学式VI的化合物

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述方法进一步包括采用二烷基胺取代化学式V的化合物中的氟，获得化学式VII的化合物，

其中，R¹³和R¹⁴独立地选自由甲基、乙基和叔丁基组成的组。

9.根据权利要求6或7所述的方法，其特征在于，所述方法包括将保护基团引入到化学式VII的化合物中，获得化学式VIII的化合物

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述方法包括采用烷化剂对化学式VIII的化合物进行季铵化，获得化学式Ia的化合物。