[发明专利]左心室舒张功能改善剂有效

专利信息
申请号: 201280038310.1 申请日: 2012-08-01
公开(公告)号: CN103717219A 公开(公告)日: 2014-04-09
发明(设计)人: 金治敏也;渕边和宽;高桥正弥 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: A61K31/4015 分类号: A61K31/4015;A61K38/22;A61K45/00;A61K47/40;A61P1/16;A61P7/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P11/00;A61P13/00;A61P43/00;C07D207/26;C08B37/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 左心室 舒张 功能 改善
【权利要求书】:

1.左心室舒张功能改善剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物。

2.如权利要求1所述的左心室舒张功能改善剂,其为心力衰竭的治疗及/或症状改善剂。

3.如权利要求2所述的左心室舒张功能改善剂,其中,心力衰竭为急性心力衰竭或慢性心力衰竭。

4.如权利要求2所述的左心室舒张功能改善剂,其中,心力衰竭为舒张性心力衰竭。

5.如权利要求2所述的左心室舒张功能改善剂,其中,症状为充血、呼吸困难、呼吸短促、倦怠感、尿量减少、四肢浮肿及/或肝肿大。

6.如权利要求1所述的左心室舒张功能改善剂,其兼具左心室收缩功能改善作用。

7.如权利要求6所述的左心室舒张功能改善剂,其为收缩性心力衰竭的治疗及/或症状改善剂。

8.如权利要求7所述的左心室舒张功能改善剂,其中,症状为充血、呼吸困难、呼吸短促、倦怠感、尿量减少、四肢浮肿及/或肝肿大。

9.心力衰竭的存活率改善剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物。

10.左心室伸展性改善剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物。

11.心肌纤维化抑制剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物。

12.心力衰竭治疗用药物,其通过将4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物或它们的环糊精包合物,与选自血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、β-阻滞剂、洋地黄制剂、利尿剂、利钠肽、血管舒张剂、磷酸二酯酶III抑制剂及/或抗醛固酮剂中的1种以上的化合物组合得到的药物。

13.舒张性心力衰竭的治疗及/或症状改善剂,其含有兼具左心室收缩功能改善作用和左心室舒张功能改善作用的药物,其中与左心室收缩功能相比,该药物进一步选择性地改善左心室舒张功能的药物。

14.如权利要求13所述的舒张性心力衰竭的治疗及/或症状改善剂,其中,药物为4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物。

15.选择性左心室舒张功能改善剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物作为有效成分,且与左心室收缩功能相比选择性地改善左心室舒张功能。

16.如权利要求15所述的选择性左心室舒张功能改善剂,其为舒张性心力衰竭的治疗及/或症状改善剂。

17.心力衰竭治疗剂,其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羟基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其盐、其溶剂合物、或它们的环糊精包合物作为有效成分,且其使呈现心力衰竭病状的哺乳动物的Peak positive dP/dt和Peak negative dP/dt产生变化,其中,通过该心力衰竭治疗剂给药前后的值算出的Peak negative dP/dt的变化率大于Peak positive dP/dt的变化率。

18.如权利要求17所述的心力衰竭治疗剂,其为舒张性心力衰竭的治疗及/或症状改善剂。

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