[发明专利]长效GLP-1/胰高血糖素受体激动剂

权利要求书

1.一种组合物，由胃泌酸调节素、聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)和9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)或2-磺基-9-芴基甲氧基羰基(FMS)组成。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，通过Fmoc或FMS，将所述PEG聚合物连接于所述胃泌酸调节素的氨基末端或赖氨酸残基。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述胃泌酸调节素由在SEQ ID NO:1中给出的氨基酸序列组成。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述PEG聚合物是具有巯基部分的PEG聚合物。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述PEG聚合物是PEG₃₀、PEG₄₀或PEG₆₀。

6.一种药物组合物，包含根据权利要求1所述的组合物和药用载体。

7.一种用于延长胃泌酸调节素的生物半衰期的方法，由以下步骤组成：以约1:1:0.5至约1:1:3.5的摩尔比率结合胃泌酸调节素、聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)和9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)或2-磺基-9-芴基甲氧基羰基(FMS)。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述胃泌酸调节素由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成。

9.根据权利要求7所述的方法，其中，通过Fmoc或FMS，将所述PEG聚合物结合于所述胃泌酸调节素的氨基末端或赖氨酸残基。

10.根据权利要求7所述的方法，其中，所述PEG聚合物是具有巯基部分的PEG聚合物。

11.根据权利要求7所述的方法，其中，所述PEG聚合物是PEG₃₀、PEG₄₀或PEG₆₀。

12.一种用于在需要其的受试者中诱导葡萄糖耐受、血糖控制、或两者的方法，包括以下步骤：给予所述受试者有效量的根据权利要求1所述的组合物和药用载体。

13.根据权利要求12所述的方法，其中，所述胃泌酸调节素由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成。

14.根据权利要求12所述的方法，其中，通过Fmoc或FMS，将所述PEG聚合物结合于所述胃泌酸调节素的氨基末端或赖氨酸残基。

15.根据权利要求所12述的方法，其中，所述PEG聚合物是具有巯基部分的PEG聚合物。

16.根据权利要求12所述的方法，其中，所述PEG聚合物是PEG₃₀、PEG₄₀或PEG₆₀。

17.一种用于改善胃泌酸调节素的曲线下面积(AUC)的方法，由以下步骤组成：通过9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)或2-磺基-9-芴基甲氧基羰基(FMS)，将聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)结合于所述胃泌酸调节素的氨基末端。

18.根据权利要求17所述的方法，其中，所述胃泌酸调节素由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成。

19.根据权利要求17所述的方法，其中，通过Fmoc或FMS，将所述PEG聚合物结合于所述胃泌酸调节素的氨基末端或赖氨酸残基。

20.根据权利要求17所述的方法，其中，所述PEG聚合物是具有巯基部分的PEG聚合物。

21.根据权利要求17所述的方法，其中，所述PEG聚合物是PEG₃₀、PEG₄₀或PEG₆₀。

22.一种用于降低胃泌酸调节素的给药频率的方法，由以下步骤组成：通过9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)或2-磺基-9-芴基甲氧基羰基(FMS)将聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)结合于所述胃泌酸调节素的氨基末端。

23.根据权利要求22所述的方法，其中，所述胃泌酸调节素由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成。