[发明专利]新的软PDE4抑制剂无效
| 申请号： | 201280038751.1 | 申请日： | 2012-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN103748073A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | D·雷森;O·戴非尔特;S·波兰德 | 申请（专利权）人： | 阿玛克姆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/5377;A61P37/00;A61P29/00;A61P11/06;A61P17/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pde4 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其立体异构体，互变异构体，外消旋体，代谢物，前体药物或前药，盐，水合物，或溶剂化物，
，其中
W是N，N=O，或N+-O-；
R1选自环烷基或任选经取代的烷基；
R2是任选经取代的基团，所述基团选自C1-8烷基，C3-8环烷基，杂环基，芳基，和杂芳基；或R2连同Y一起形成下述环状酯(内酯)结构之一
R3和R4独立地选自氢，C1-8烷基，或卤代；
n是0至9的整数；
A选自直连键，-Z-Y，-C(=O)-NH-R21，-C(=O)-NH-R21-Z-Y-，-N(R22)-R23-，和-Z-Cy-(CH2)m-:其中
Z选自直连键，O，NH，和S；
R21是直连键或任选经取代的C1-8亚烷基；
R22选自氢和C1-8烷基；
R23是任选经取代的C1-8亚烷基；
Cy是任选经取代的环状结构，所述环状结构选自环烷基，杂环基，芳基，或杂芳基；和
m选自0和1；
条件是，如果Cy是二氢异噁唑和m是0，那么R2不是甲基。
2.根据权利要求1的化合物，其中
W是N，N=O，或N+-O-；尤其是W是N；
R1选自环烷基或任选经取代的烷基；尤其是任选经取代的烷基；更尤其是卤代烷基；
R2是任选经取代的基团，所述基团选自C1-8烷基，C3-8环烷基，杂环基，芳基，和杂芳基；或R2连同Y一起形成下述环状酯(内酯)结构之一
R3和R4独立地选自氢，C1-8烷基，或卤代；尤其是R3和R4是卤素；更尤其是氯；
n是0至9的整数；尤其是0至5的整数；
A选自直连键，-Z-Y，-C(=O)-NH-R21，-C(=O)-NH-R21-Z-Y-，-N(R22)-R23-，和-Z-Cy-(CH2)m-；尤其是A选自直连键，-C(=O)-NH-R21-Z-Y-，-N(R22)-R23-，和-Z-Cy-(CH2)m-，其中
Z选自直连键，O，NH，和S；尤其是选自直连键，NH和S；
R21是直连键或任选经取代的C1-8亚烷基；尤其是任选经取代的C1-8亚烷基；更尤其是C1-8亚烷基；
R22选自氢和C1-8烷基；尤其是氢；
R23是任选经取代的C1-8亚烷基；尤其是C1-8亚烷基；
Cy是任选经取代的环状结构，所述环状结构选自环烷基，杂环基，芳基，或杂芳基；尤其是任选经取代的芳基；更尤其是芳基；和
m选自0和1；
条件是，如果Cy是二氢异噁唑和m是0，那么R2不是甲基。
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