[发明专利]使用5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖标记生物活性分子的方法

权利要求书

1.一种生物活性分子和5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖的缀合物，其中，所述生物活性分子选自由蛋白质、肽、核酸、寡糖和多糖组成的组。

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为醛脱氧戊糖。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为2-脱氧戊糖。

4.根据权利要求3所述的缀合物，其中，所述2-脱氧戊糖在2-位具有选自由氢、烷基、烯基、炔基、氨基、二烷基氨基和烷氧基组成的组的取代基。

5.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为5-氟-3,5-二脱氧戊糖或3-氟-3,5-二脱氧戊糖，其中，所述5-氟-3,5-二脱氧戊糖在3-位具有取代基，和所述3-氟-3,5-二脱氧戊糖在5-位具有取代基，在3-位和5-位的所述取代基选自由氢、卤素、烷基、烯基、炔基、氨基、二烷基氨基和烷氧基组成的组。

6.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为脱氧-D-核糖。

7.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述生物活性分子经由连接部分与脱氧戊糖缀合。

8.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述生物活性分子通过肟键、腙键或缩氨基硫脲键与脱氧戊糖缀合。

9.根据权利要求8所述的缀合物，其中，所述缀合物具有以下结构之一：

其中，R表示生物活性分子。

10.根据权利要求8或权利要求9所述的缀合物，其中，所述生物活性分子通过肟键与脱氧戊糖缀合。

11.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述生物活性分子为蛋白质或肽。

12.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为5-¹⁸氟-5-脱氧戊糖或3-¹⁸氟-3-脱氧戊糖。

13.根据权利要求12所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为5-脱氧-5-¹⁸氟-D-核糖或3-脱氧-3-¹⁸氟-D-核糖。

14.根据权利要求13所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为5-脱氧-5-¹⁸氟-D-核糖或3-脱氧-3-¹⁸氟-D-核糖。

15.根据前述权利要求中任意一项所述的缀合物，其中，所述5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖为5-氟-5-脱氧戊糖。

16.一种制备权利要求1-14中任意一项所限定的缀合物的方法，所述方法包括使生物活性分子与5-氟-5-脱氧戊糖或3-氟-3-脱氧戊糖反应。

17.根据权利要求16所述的方法，其中，所述生物活性分子与5-氟-5-脱氧戊糖反应。

18.根据权利要求16或权利要求17所述的方法，其中，反应的所述生物活性分子使用连接部分衍生。

19.根据权利要求18所述的方法，其中，所述连接部分显示亲核氨基部分。

20.根据权利要求19所述的方法，其中，所述亲核氨基部分为氨基、氨氧基、肼基或氨基硫脲基官能团。

21.根据权利要求16-20中任意一项所述的方法，其中，所述生物活性分子包含氨氧基官能团。

22.一种组合物，所述组合物包含权利要求1-15中任意一项所限定的缀合物以及药学上可接受的载体或稀释剂。

23.根据权利要求22所述的组合物，其中，所述缀合物为¹⁸F-脱氧戊糖的缀合物。