[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效
申请号: | 201280040551.X | 申请日: | 2012-06-20 |
公开(公告)号: | CN103857675A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | W·J·胡克斯特拉;R·J·肖茨英格尔 | 申请(专利权)人: | 威尔金制药有限公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D417/06;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/427;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 美国,北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金属 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式I的化合物或其盐,其中:
MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、任选取代的噁唑基、任选取代的嘧啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的吡唑基;
R1是H、卤素、烷基或卤代烷基;
R2是H、卤素、烷基或卤代烷基;
R3是被4’-OCH2CF3或4’-F取代的1,1’-联苯基,或者杂芳基,其可以任选地被1、2或3个独立的R5取代;
R4是芳基、杂芳基或环烷基,其任选地被0、1、2、或3个独立的R6取代;
每个R5独立地为H、卤素、任选地被1、2或3个独立的R6取代的芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、烯基、卤代烯基、芳基烯基、炔基、卤代炔基、烷基芳基、芳基炔基、芳基烷基、环烷基、卤代环烷基、硫代烷基、SF3、SF6、SCN、SO2R7、C(O)烷基、C(O)OH、C(O)O烷基;
每个R6独立地为烷基、硫代烷基、氰基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、SF3、SF6、SCN、SO3H和SO2R7;
R7独立地为烷基、芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;
R8是氢、-Si(R9)3、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2或任选地被氨基取代的-C(O)烷基;
R9独立地为烷基或芳基;
并且其中R3不是任选地被1、2或3个独立的R5取代的2-吡啶基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氟。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是氟。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2是氟。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的R6取代的苯基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的氟取代的苯基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是2,4-二氟苯基。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是卤素。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是任选地被1、2或3个独立的R5取代的杂芳基;其中至少一个R5是卤素。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R1是氟;
R2是氟;
R4是2,4-二氟苯基;且
R3是2-吡啶基以外的杂芳基,其被1、2或3个独立的R5取代。
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