[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效

专利信息
申请号: 201280040551.X 申请日: 2012-06-20
公开(公告)号: CN103857675A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: W·J·胡克斯特拉;R·J·肖茨英格尔 申请(专利权)人: 威尔金制药有限公司
主分类号: C07D409/06 分类号: C07D409/06;C07D417/06;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/427;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 美国,北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 金属 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其盐,其中:

MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、任选取代的噁唑基、任选取代的嘧啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的吡唑基;

R1是H、卤素、烷基或卤代烷基;

R2是H、卤素、烷基或卤代烷基;

R3是被4’-OCH2CF3或4’-F取代的1,1’-联苯基,或者杂芳基,其可以任选地被1、2或3个独立的R5取代;

R4是芳基、杂芳基或环烷基,其任选地被0、1、2、或3个独立的R6取代;

每个R5独立地为H、卤素、任选地被1、2或3个独立的R6取代的芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、烯基、卤代烯基、芳基烯基、炔基、卤代炔基、烷基芳基、芳基炔基、芳基烷基、环烷基、卤代环烷基、硫代烷基、SF3、SF6、SCN、SO2R7、C(O)烷基、C(O)OH、C(O)O烷基;

每个R6独立地为烷基、硫代烷基、氰基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、SF3、SF6、SCN、SO3H和SO2R7

R7独立地为烷基、芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;

R8是氢、-Si(R9)3、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2或任选地被氨基取代的-C(O)烷基;

R9独立地为烷基或芳基;

并且其中R3不是任选地被1、2或3个独立的R5取代的2-吡啶基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氟。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是氟。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2是氟。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的R6取代的苯基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的氟取代的苯基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是2,4-二氟苯基。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是卤素。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是任选地被1、2或3个独立的R5取代的杂芳基;其中至少一个R5是卤素。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中:

R1是氟;

R2是氟;

R4是2,4-二氟苯基;且

R3是2-吡啶基以外的杂芳基,其被1、2或3个独立的R5取代。

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