[发明专利]糖尿病性心血管并发症的预防/治疗剂无效

专利信息
申请号: 201280041673.0 申请日: 2012-08-27
公开(公告)号: CN103945840A 公开(公告)日: 2014-07-23
发明(设计)人: 平野贤一;安井洋子;池田善彦;濑藤光利;财满信宏 申请(专利权)人: 国立大学法人大阪大学;独立行政法人国立循环器病研究中心;国立大学法人浜松医科大学
主分类号: A61K31/19 分类号: A61K31/19;A61K31/20;A61K31/215;A61K31/23;A61K45/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;穆德骏
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 糖尿病 心血管 并发症 预防 治疗
【说明书】:

技术领域

本发明涉及糖尿病性心血管并发症的预防/治疗剂。更详细而言,涉及含有具有在心血管的组织内或细胞内的中性脂肪蓄积抑制能力或分解能力、中性脂肪代谢改善能力、血管功能改善作用的化合物的糖尿病性心血管并发症的预防/治疗剂。

背景技术

以往,作为引起充血性心力衰竭、动脉硬化症、痴呆等的脂质,已经着眼于胆固醇,例如,认为动脉硬化症是胆固醇在血管内膜下发生蓄积而引起的。因此,为了预防或治疗这些疾病,以胆固醇作为靶点,以他汀类药物为代表,开发了多种药物制剂(例如,专利文献1~3)。

已知通过利用这些制剂使胆固醇降低,例如心血管病的发病被抑制约30%。然而,无法控制尚存的70%,效果并不充分。

而且,在将上述胆固醇降低药用于糖尿病患者的情况下,针对包括心血管病的糖尿病性心血管并发症,仅仅约20%得到治疗效果,效果并不充分。

另外,作为动脉硬化症的危险因素,考虑有高胆固醇、吸烟、高血压、糖尿病的发病以及肥胖等,认为在具有这些危险因素的情况下,动脉硬化症容易发展。因此通常认为,只要抑制或改善这些危险因素,则对动脉硬化症的预防或治疗有效。

然而,对于糖尿病患者,即使较强地抑制上述危险因素,也无法抑制心血管并发症的发病。另外,作为动脉硬化的治疗方法,虽然也有外科治疗方法(例如,冠状动脉血管成形术、搭桥手术),但对于糖尿病性动脉硬化,外科治疗方法也得不到充分的治疗效果。因此,期望开发出针对糖尿病患者的糖尿病性心血管并发症具有优良效果的治疗药。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本专利第2718422号公报

专利文献2:日本特表2001-502671号公报

专利文献3:日本特表2005-501051号公报

发明内容

发明所要解决的问题

本发明的目的在于,提供含有心血管的组织内或细胞内中性脂肪蓄积抑制性化合物、并且对糖尿病性心血管并发症具有优良的预防或治疗作用的药物。

用于解决问题的方法

本发明人为了解决上述课题而反复进行了深入的研究,结果发现,动脉硬化具有胆固醇没有在血管中发生蓄积、中性脂肪在心血管中发生蓄积的病理状态。而且还发现,通过将中链脂肪酸和/或中链脂肪酸甘油三酯用于糖尿病性心血管并发症,对于心血管内中性脂肪蓄积性糖尿病性心血管并发症而言能够得到优良的预防、改善效果。本发明人基于这些见解进一步进行了研究,从而完成了本发明。

即,本发明涉及以下的发明。

[1]一种糖尿病性心血管并发症的预防/治疗剂,其含有心血管的组织内或细胞内中性脂肪蓄积抑制性化合物。

[2]如上述[1]所述的预防/治疗剂,其中,上述中性脂肪蓄积抑制性化合物为中链脂肪酸和/或中链脂肪酸甘油三酯,上述中链脂肪酸为碳原子数8~12的饱和脂肪酸,上述中链脂肪酸甘油三酯为由碳原子数8~12的饱和脂肪酸构成的单一酸基或混合酸基甘油三酯。

[3]如上述[1]或[2]所述的预防/治疗剂,其中,上述糖尿病性心血管并发症为心血管中的中性脂肪蓄积性疾病。

[4]如上述[3]所述的预防/治疗剂,其中,上述心血管因中性脂肪的蓄积而狭窄或闭塞。

[5]如上述[1]~[3]中任一项所述的预防/治疗剂,其中,上述糖尿病性心血管并发症为观察到心肌肥大、冠状动脉弥漫性狭窄或向心性狭窄的疾病。

[6]如上述[1]~[4]中任一项所述的预防/治疗剂,其中,上述糖尿病性心血管并发症为糖尿病性动脉硬化、糖尿病性动脉硬化引起的疾病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病或糖尿病性神经病。

[7]如上述[6]所述的预防/治疗剂,其中,上述糖尿病性动脉硬化为动脉粥样硬化。

[8]如上述[6]所述的预防/治疗剂,其中,上述糖尿病性动脉硬化引起的疾病为脑血管障碍、缺血性心脏病或闭塞性动脉硬化症。

[9]如上述[8]所述的预防/治疗剂,其中,上述脑血管障碍为脑梗塞或烟雾病。

[10]如上述[8]所述的预防/治疗剂,其中,上述缺血性心脏病为心绞痛、心肌梗塞、心律失常或心力衰竭。

[11]如上述[2]~[10]中任一项所述的预防/治疗剂,其中,上述中链脂肪酸为选自由辛酸、壬酸、8-甲基壬酸以及癸酸组成的组中的一种以上的饱和脂肪酸。

[12]如上述[2]~[11]中任一项所述的预防/治疗剂,其中,上述中链脂肪酸为8-甲基壬酸和/或癸酸。

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