[发明专利]犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物及其使用方法

权利要求书

1.至少一种化学实体及其药用盐和前药，所述化学实体选自式I化合物：

式I

其中

X和Y独立选自-N-和-CH-，条件是X和Y中的至少一个为-N-；

R₁为芳基或单环杂芳基，所述基团各自取代有：

具有式-Z-R₆的第一基团，其中

Z选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-CR₁₁R₁₂-、-OCR₁₁R₁₂-、-NR₁₃-、-NR₁₃CR₁₁R₁₂-、-CR₁₁R₁₂NR₁₃-和-C(O)-，其中R₁₁、R₁₂和R₁₃独立选自氢、低级烷基、羟基和低级烷氧基，

R₆选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基，条件是若Z是-O-，则R₆不是任选取代的苄基或任选取代的吡啶基甲基，或

R₆和R₁₃与它们所连接的氮一起形成任选取代的5至7元杂环烷基环，和

选自卤素和任选取代有卤素的低级烷基的第二基团，或

R₁选自2,3-二氢苯并呋喃-5-基、色满-6-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噁唑-5-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻唑-5-基、苯并咪唑-5-基、苯并呋喃-5-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲唑-5-基、异二氢吲哚-5-基、苯并[c][1,2,5]噁二唑-5-基、1,2,3,4-四氢喹啉-6-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基、喹啉-6-基、喹唑啉-6-基、喹唑啉-7-基和喹喔啉-6-基，所述基团各自为任选取代的，或

R₁和R₃与插入原子一起形成具有下式的二环：

所述二环为任选取代的，其中m为0或1且n为0或1，条件是m和n中的至少一个为1，且W为-O-或-N(R₈)-，其中R₈为氢或低级烷基；

R₂选自氢和任选取代的低级烷基；

R₃选自氢、卤素、任选取代的低级烷基、羟基、任选取代的低级烷氧基和任选取代的氨基；

L选自-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R₄)-、-C(O)N(OR₇)-、-N(R₄)S(O)₂-、-S(O)₂N(R₄)-和-C(O)N(R₄)-S(O)₂-；

R₄选自氢和低级烷基；

R₅选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环烷基；条件是当L为-N(R₄)S(O)₂-时，R₅不是氢，或

R₄和R₅与它们所连接的氮一起形成任选取代的4至7元杂环烷基环、所述4至7元杂环烷基环任选与任选取代的环烷基环、任选取代的杂环烷基环、任选取代的芳基环或任选取代的杂芳基环稠合；或

R₃和R₅与插入原子一起形成任选取代的5至7元环；和

R₇选自氢和低级烷基；

条件是式I化合物不选自：

6-(3-氯-4-甲基-苯基)-嘧啶-4-羧酸甲酯；

6-(3-氯-4-甲基-苯基)-嘧啶-4-羧酸；

6-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-嘧啶-4-羧酸甲酯；和

6-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-嘧啶-4-羧酸