[发明专利]嘧啶甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201280042609.4 | 申请日: | 2012-08-29 |
公开(公告)号: | CN103917526A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 休伯特·迈尔 | 申请(专利权)人: | 南京优迪生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D239/24 | 分类号: | C07D239/24;A61K31/505;A61P29/00 |
代理公司: | 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 | 代理人: | 彭蓉;陈纤 |
地址: | 211500 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(1)的化合物:
其中,
R1选自但不限于芳基或杂环基,其中在可取代的位置上可被一个或多个选自下述群组的基团所取代:羟基,卤素,氰基,硝基,氨基,烷基,芳基,杂环基,(环烷基)烷基,氰基烷基,氘代烷基,卤代烷基,羟基烷基,氨基烷基,羧基烷基,羧基(卤代)烷基,羧基(氨基)烷基,羧基(羟基)烷基,烷氧基烷基,芳基烷基,芳氧基烷基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基(卤代)烷基,烷氧羰基(氨基)烷基,烷氧基羰基(羟基)烷基,氨基羰基烷基,氨基羰基(卤代)烷基,氨基羰基(氨基)烷基,氨基羰基(羟基)烷基,氨基磺酰基烷基,芳氧基羰基烷基,芳氧基羰基(卤代)烷基,芳氧基羰基(氨基)烷基,芳氧基羰(羟基)烷基,杂环(低级)烷基,低级链烯基,芳基烯基,低级烷基硫基,低级烷基亚磺酰基,低级烷基磺酰基,芳基磺酰基,(杂环基)磺酰基,(环烷基)烷基磺酰基,氨基磺酰基,低级烷基磺酰氧基,羧基,烷氧基,卤代烷氧基,氘代烷氧基,氨基烷氧基,酰氧基,芳氧基,(杂环基)氧基,烷基羰基,芳基羰基,(杂环)羰基,芳基烷基羰基,(杂环基)烷基羰基,烷氧基羰基,芳氧基羰基,(杂环基)氧基羰基,氨基羰基,和
其中,
R6是低级烷基,或,一起形成环系统如N-哌啶基、N-吡咯烷基,或包含一个或多个另外的杂原子的环系统如N-吗啉基,N-哌嗪基;R2选自但不限于芳基或杂环基,其中在可取代的位置上可被一个或多个选自下述群组的基团所取代:氨基,氰基,卤素,羟基,硝基,羧基,烷基,氘代烷基,卤代烷基,链烯基,烷基硫基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,芳基硫基,芳基亚磺酰基,芳基磺酰基,氨基烷基,羟基烷基,氨基磺酰基,酰氧基,芳基酰氧基,杂芳基酰氧基,烷基羰基,烷氧基羰基和氨基羰基;
R2也能选自但不限于由下述基团构成的群组:氨基,羧基,氨基羰基,氰基,羟基,烷基,氘代烷基,氰基烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳基烷基,芳氧基烷基,(杂环基)氧基烷基,烷基羰基烷基,氨基羰基烷基,氨基羰基(卤代)烷基,氨基羰基(氨基)烷基,氨基羰基(羟基)烷基,氨基磺酰基烷基,烷基磺酰基烷基,羧基烷基,羧基(卤代)烷基,羧基(氨基)烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基(卤代)烷基,烷氧羰基(氨基)烷基,烷氧基羰基(羟基)烷基,(杂环基)烷基,低级链烯基,烷氧基,氘代烷氧基,氨基烷氧基,芳氧基,烷基硫基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,芳基硫基,芳基亚磺酰基,芳基磺酰基,(杂环基)硫基,(杂环基)亚磺酰基,(杂环基)磺酰基,甲脒基,和
其中,R6定义如前;
R3是氢,低级烷基,氘代烷基或卤代(低级)烷基;
R4是氢,低级烷基,氘代烷基,氰基烷基,卤代烷基,羟基烷基,羧基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳基烷基,酰基烷基,芳基烷基,低级链烯基,低级烷氧基,氘代烷氧基,氨基烷氧基或芳氧基;及
R5选自但不限于由下述基团构成的群组:氢,烷基,氘代烷基,(环烷基)烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳基烷基,芳酰基烷基,芳氧基烷基,羧基烷基,羧基(卤代)烷基,羧基(氨基)烷基,(杂环基)羟基(低级)烷基,杂环烷基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基(卤代)烷基,烷氧羰基(氨基)烷基,烷氧基羰基(羟基)烷基,芳氧基羰基烷基,(杂环基)羟基羰基烷基,氨基羰基烷基,氨基羰基(卤代)烷基,氨基羰基(氨基)烷基,氨基羰基(羟基)烷基,氨基磺酰基烷基,杂环(低级)烷基,羧基,烷氧基羰基,烷基羰基,环烷基羰基,氨基羰基,芳基羰基,(杂环)羰基,(杂环)羰基,链烯基,芳基烯基,烷基磺酰基,(环烷基)烷基磺酰基,芳基磺酰基,(杂环基)磺酰基,氨基磺酰基,氨基烷基磺酰基;并且R4和R5一起能形成包括一个或多个另外的杂原子的环系统,如1-哌啶基,吗啉基,3-噻唑基,12,3-三唑-1-基,2-哌啶酮-1-基,或2,6-哌啶二酮-1-基;以及式(1)的化合物的药学上可接受的盐。
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