[发明专利]苯基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-3-基-甲酮及其作为药物的用途有效
申请号: | 201280042794.7 | 申请日: | 2012-08-02 |
公开(公告)号: | CN103797005A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | R.乔万尼尼;B.波塔尼;M.费拉拉;I.琳加德;R.马扎费罗;H.罗森布罗克 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/421;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/4439;A61P25/18;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 氮杂 双环 3.1 及其 作为 药物 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其盐
其中
R1选自:
a)具有1、2、3或4个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的5或6元单环杂芳基,
b)具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的5或6元单环的部分饱和的杂环烷基,及
c)具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的9或10元双环杂芳基,
其中r为0、1或2;
其中所述基团a)、b)及c)各自任选经一个或多个独立地选自以下基团的取代基取代:C1-4烷基-、C1-4烷基-O-、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、C3-6环烷基-及C3-6环烷基-O-,且在取代基连接至氮环原子的情况下,所述取代基选自:C1-4烷基-、C1-4烷基-CO-、C3-6环烷基-及C3-6环烷基-CO-,
且其中所述C1-4烷基-、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-CO-、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、C3-6环烷基-、C3-6环烷基-CO-或C3-6环烷基-O-取代基各自可经一个或多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F及-CN;
R2选自:氢、C1-4烷基-、C1-4烷基-O-、-CN及C3-6环烷基-,
其中所述C1-4烷基-、C1-4烷基-O-及C3-6环烷基-基团各自可任选经1、2、3个或更多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F及-CN;
R3选自:C1-6烷基-O-、C3-6环烷基-O-、吗啉代基、吡唑基及4至7元单环杂环烷基-O-,该4至7元单环杂环烷基-O-具有1个氧原子作为环成员且任选具有1或2个独立地选自O、N及S(O)s的杂原子,其中s=0、1或2,
其中所述C1-6烷基-O-及所述C3-6环烷基-O-可任选经1、2、3个或更多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、C1-4烷基-、C3-6环烷基-、C1-6烷基-O-及C3-6环烷基-O-;
R4为氢;
或R3及R4连同其所结合的苯基的环原子一起可形成4、5或6元单环的部分饱和的杂环烷基或杂芳基,该杂环烷基或杂芳基各自具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)s的杂原子,其中s=0、1或2,其中必须存在1个环氧原子直接连接至通式(I)中R3所连接的苯基的环碳原子;
其中所述杂环烷基可任选经1、2、3个或更多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、C1-4烷基-、C3-6环烷基-、C1-6烷基-O-、C3-6环烷基-O-、氧杂环丁烷基-O-、四氢呋喃基-O-及四氢吡喃基-O-;
R5为氢;
R6选自:氢、C1-4烷基-SO2-、C3-6环烷基-SO2-及-CN;
R7为氢;
或a)R6与R7对或b)R6与R5对中的一对连同其所结合的苯基的环原子一起形成5或6元部分饱和的单环杂环烷基,该杂环烷基具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)u的杂原子,其中u=0、1或2,其中必须存在1个-SO2-成员直接连接至通式(I)中R6所连接的苯基的环碳原子,
其中所述杂环烷基可任选经1、2、3个或更多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、C1-4烷基-、C1-6烷基-O-及C3-6环烷基-O-;
或a)R6与R7对或b)R6与R5对中的一对连同其所结合的苯基的环原子一起形成部分饱和的单环杂环烷基,该杂环烷基具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)u的杂原子,其中u=0、1或2,其中必须存在1个-SO2-成员直接连接至通式(I)中R6所连接的苯基的环碳原子,
其中所述杂环烷基可任选经1、2、3个或更多个独立地选自以下基团的取代基取代:氟、-CF3、-CHF2、-CH2F及-C1-4烷基-。
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