[发明专利]具有高决奈达隆含量的药物组合物和固体盖伦形式及它们的制备方法

权利要求书

1.药物组合物，其包含:

·81重量%至92重量%的决奈达隆和/或其至少一种衍生物；

·7重量%至20重量%的至少一种热熔融赋形剂，所述热熔融赋形剂具有大于或等于约35℃并且小于或等于约120℃的熔化温度或玻璃化转变温度；

·0%至20重量%的至少一种非所述热熔融赋形剂的额外赋形剂，所述额外赋形剂选自崩解剂、润滑剂和流动剂；

所述百分比是相对于所述药物组合物的总重量来表达的。

2.权利要求1的组合物，特征在于所述热熔融赋形剂的所述熔化温度或玻璃化转变温度为小于或等于约100℃和/或大于或等于约50℃。

3.权利要求1中的组合物，特征在于所述热熔融赋形剂的所述熔化温度或玻璃化转变温度为大于或等于约35℃并且小于或等于约50℃。

4.权利要求1中的组合物，特征在于所述热熔融赋形剂的所述熔化温度或玻璃化转变温度大于或等于约50℃并且小于或等于约100℃。

5.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述一种或者多种热熔融赋形剂选自枸橼酸一水合物、硬脂酸、棕榈酸、月桂酸、肉豆蔻酸、氢化蓖麻油、氢化植物油、硬脂醇、十八烷基醇/十六烷基醇、鲸蜡醇、香兰素、无定形氯甲酚、盐酸十六烷基吡啶鎓、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、木糖醇、右旋糖、乙基麦芽酚、丁羟茴醚、盐酸苯甲烃铵、棕榈酸抗坏血酸酯、赤藓醇、山梨醇、聚维酮、虫胶、麦芽糖、三氯半乳蔗糖、无水棉子糖、硼酸苯汞、山梨酸、羟乙基纤维素、硬脂酸镁、硬脂酸锌、聚乙二醇(缩写为PEG)、聚环氧乙烷、聚乙二醇聚丙二醇共聚物例如泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、山萮酸甘油酯、乙基麦芽酚、蜡例如巴西棕榈蜡、微晶蜡、白蜡或黄蜡、蜂蜡、醋酸钠三水合物、聚甲基丙烯酸酯，具体为E、聚醋酸乙烯酯邻苯二甲酸酯、卡波姆、聚卡波菲、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯、乙酸琥珀酸羟丙甲纤维素、共聚维酮和它们的混合物。

6.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述一种或者多种热熔融赋形剂选自枸橼酸一水合物、硬脂酸、棕榈酸、月桂酸、肉豆蔻酸、氢化蓖麻油、氢化植物油、硬脂醇、十八烷基醇/十六烷基醇、鲸蜡醇、香兰素、无定形氯甲酚、盐酸十六烷基吡啶鎓、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、木糖醇、右旋糖、乙基麦芽酚、丁羟茴醚、盐酸苯甲烃铵、棕榈酸抗坏血酸酯、赤藓醇、山梨醇、聚维酮、虫胶、麦芽糖、三氯半乳蔗糖、无水棉子糖、硼酸苯汞、山梨酸、羟乙基纤维素、硬脂酸镁、硬脂酸锌、聚乙二醇(缩写为PEG)、聚环氧乙烷、聚乙二醇聚丙二醇共聚物例如泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、山萮酸甘油酯、乙基麦芽酚、蜡例如巴西棕榈蜡、微晶蜡、白蜡或黄蜡、蜂蜡、醋酸钠三水合物和它们的混合物。

7.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述一种或者多种热熔融赋形剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇、聚环氧乙烷、聚乙二醇聚丙二醇共聚物、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、山萮酸甘油酯、乙基麦芽酚、

蜡、醋酸钠三水合物和它们的混合物。

8.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述一种或者多种热熔融赋形剂选自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。

9.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述一种或者多种热熔融赋形剂选自粘合剂、增塑剂和它们的混合物。

10.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于所述额外的一种或多种赋形剂选自:

·崩解剂，其选自交联的聚乙烯吡咯烷酮、交联的羧甲基纤维素、海藻酸、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、纤维素粉、交联羧甲纤维素钠、交聚维酮、预胶化淀粉、淀粉羟乙酸钠、羧甲基淀粉钠、淀粉和它们的混合物，有利地选自交联羧甲纤维素钠、交聚维酮和它们的混合物；

·流动剂，其有利地选自二氧化硅、三硅酸镁、滑石和它们的混合物；

·润滑剂，其有利地选自硬脂酸、三山嵛酸甘油酯、硬脂基富马酸酯钠、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、硬脂酸镁、月桂基硫酸钠、硬脂酸锌、硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇、苯甲酸钠、滑石和它们的混合物。