[发明专利]作为激酶抑制剂的苄腈衍生物有效

专利信息
申请号: 201280043591.X 申请日: 2012-08-13
公开(公告)号: CN103930416B 公开(公告)日: 2017-03-29
发明(设计)人: G.赫尔策曼;D.多施;H-M.埃根魏勒 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/10;A61K31/506;A61K31/4433
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 石克虎,林森
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 衍生物
【权利要求书】:

1. 式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物

其中

X    表示CH或N,

Y     表示Het2-二基,

R1   表示O(CH2)nHet1、NH(CH2)nHet1、OA、NHA、NA2、O(CH2)nCyc或NH(CH2)nCyc,

R2   表示H、A、Ar1、(CH2)nHet3、CN、(CH2)nCyc、CONH2、COOA、(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA或(CH2)nNA2

Ar1  表示未取代的或被下述取代基单-、二-或三-取代的苯基:Hal、A、OH、OA、COOH、COOA、CN、CONH2、NHSO2A、NO2、NH2、NHA、NA2、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2、CHO和/或SO2A,

Het1       表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、二氢-吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢-嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基或哌嗪基,它们中的每一个是未被取代的,或者被OH、COOA、CONH2、COA和/或A单取代,

Het2    表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基、5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]-嘧啶-2-基或呋喃并[3,2-b]吡啶基,它们中的每一个是未被取代的,或者被Hal、A、OH、=O、OA、CN、COOA、COOH、CONH2和/或NHCOA单取代,

Het3       表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、二氢-吡啶基、四氢吡啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢-嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2-b]吡啶基,它们中的每一个是未被取代的,或者被Hal、A、OH、OA、CN、COOA、COOH、CONH2、CONHA、CONA2、COA、COCH2NH2、COCH2NHA、COCH2NA2、(CH2)nCyc和/或NHCOA单或二取代,

A   表示具有1-10个C-原子的直链或支链烷基,其中1个或2个不相邻的CH-和/或CH2-基团可以被N-、O-和/或S-原子替代和/或1-7个H原子也可以被F和/或Cl替代,

Cyc 表示具有3、4、5、6或7个C原子的环状烷基,其是未被取代的或者被CN、(CH2)nOH或A单取代,

Hal 表示F、Cl、Br或I,

n   表示0、1、2、3或4。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克专利股份公司,未经默克专利股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280043591.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top