[发明专利]作为神经元烟碱性乙酰胆碱受体配体的1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷类无效

专利信息
申请号: 201280045308.7 申请日: 2012-08-20
公开(公告)号: CN103797016A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: A·A·玛祖洛夫;苗蓝;T·索瓦特 申请(专利权)人: 塔加西普特公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/551;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 神经元 烟碱 乙酰胆碱 受体 二氮杂双环 3.2 壬烷
【权利要求书】:

1.式I的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中:

R1和R2各自单独地是H、C1-6烷基、芳基或芳基取代的C1-6烷基或

R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元碳环,该碳环是芳族的或非芳族的。

2.化合物,其选自:

5-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-2-甲基-7H-异唑并[2,3-a]嘧啶-7-酮,

5-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-2-乙基-7H-异唑并[2,3-a]嘧啶-7-酮,

5-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-2-苄基-7H-异唑并[2,3-a]嘧啶-7-酮,

5-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-2-苯基-7H-异唑并[2,3-a]嘧啶-7-酮,以及

2-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b][1,2]苯并唑-4-酮,

或它们的药学上可接受的盐。

3.化合物5-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基)-2-甲基-7H-异唑并[2,3-a]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐。

4.药物组合物,其包含权利要求1–3的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

5.权利要求4的药物组合物,其还包含一种或多种另外的治疗活性剂。

6.治疗α7介导的障碍的方法,其包括给予权利要求1–3的化合物。

7.权利要求1–3的化合物在制备用于治疗α7介导的障碍的药物中的应用。

8.权利要求1–3的化合物,其用于治疗α7介导的障碍。

9.权利要求6–8的方法、应用或化合物,其中所述α7介导的障碍是与年龄有关的记忆缺损(AAMI)、轻度认知缺损(MCI)、年龄相关的认知减退(ARCD)、早老性痴呆、早发性阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默型痴呆、阿尔茨海默病、非痴呆型认知缺损(CIND)、Lewy小体痴呆、HIV-痴呆、AIDS痴呆复合征、血管性痴呆、唐氏综合征、头部创伤、创伤性脑损伤(TBI)、拳击员痴呆、克-雅二氏病和朊病毒病、中风、中枢缺血、外周缺血、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍、精神分裂症中的认知功能障碍、精神分裂症中的认知缺陷、帕金森综合征、帕金森病、脑炎后帕金森病、Gaum帕金森痴呆、帕金森型额颞痴呆(FTDP)、皮克病、尼曼-皮克二氏病、亨廷顿病、亨廷顿舞蹈病、运动失调、左旋多巴诱导的运动障碍、迟发性运动障碍、痉挛性张力障碍、运动障碍、多动症、特发性震颤、进行性核上麻痹、进行性核上轻瘫、腿多动综合征、克-雅二氏病、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化(ALS)、运动神经元病(MND)、多系统萎缩症(MSA)、皮质基底性变性、格-巴二氏综合征(GBS)、慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经病(CIDP)、癫痫、常染色体显性遗传夜间发作性额叶癫痫、躁狂症、焦虑症、抑郁症、月经前烦躁不安、惊恐障碍、食欲亢进、食欲减退、发作性睡病、白天睡眠过多、双相性精神障碍、广泛性焦虑症、强迫症、愤怒性情感爆发、品行障碍、对立违抗性障碍、图雷特综合征、孤独症、药物和酒精成瘾、烟草成瘾、强迫性暴食和性功能障碍。

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