[发明专利]组织蛋白酶C 抑制剂取代的N-[1-氰基-2-(苯基)乙基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺有效
申请号: | 201280045607.0 | 申请日: | 2012-09-18 |
公开(公告)号: | CN103814028A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | M.格伦德尔;T.奥斯特;A.鲍奇;S.彼得斯;D.里瑟;W.维南 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;C07D519/00;A61K31/439;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组织蛋白酶 抑制剂 取代 氰基 苯基 乙基 氮杂双环 2.2 庚烷 甲酰胺 | ||
1.式I化合物
其中
n 为0、1、2、3或4;
R1 为C1-6-烷基-、卤素、HO-、C1-6-烷基-O-、H2N-、C1-6-烷基-HN-、(C1-6-烷基)2N-、C1-6-烷基-C(O)HN-;
R2 为H、卤素或选自:
·C1-6-烷基-、C2-6-烯基-、C2-6-炔基-、C3-6-环烷基-或C3-6-环烯基-,其各自任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
·单环C5-7-杂环基-,其中一个或两个碳原子被选自以下的杂原子替代:-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-,且该环完全饱和或部分饱和,其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
·双环C8-10-杂环基-,其中一个、两个、三个或四个碳原子被选自以下的杂原子替代:-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-,且该环完全饱和或部分饱和,其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
·C5-10-杂芳基-,其中一个、两个、三个或四个碳原子被选自以下的杂原子替代:-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-,且该环为芳香环,其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
·芳基-,其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
·芳基-(O)C-HN-,其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代;
R2.1 为卤素、C1-6-烷基-、C3-6-环烷基-、HO-、O=、C1-6-烷基-O-、C1-6-烷基-(O)C-、C1-6-烷基-O(O)C-、C1-6-烷基-HN-、(C1-6-烷基)2N-、C1-6-烷基-S-、C1-6-烷基-(O)S-、C1-6-烷基-(O)2S-、C1-6-烷基-(O)2SO-、(C1-6-烷基)2N(O)C-、C1-6-烷基-HN(O)C-、C1-6-烷基-(O)CHN-、C1-6-烷基-(O)C(C1-6-烷基)N-、C3-6-环烷基-HN-、C3-6-环烷基-(O)C-、HO-C1-6-烷基-、MeO-C1-6-烷基-、NC-、(C1-6-烷基)2N(O)2S-、C1-6-烷基-HN(O)2S-、(C1-6-烷基)2(HO)C-或R2.1.1-、R2.1.1-C1-6-烷基-O(O)C-、R2.1.1-C1-6-烷基-;
R2.1.1为苯基-、吡啶基-、C3-6-环烷基-,其各自任选被一个、两个或三个以下基团取代:卤素、HO-、NC-、C1-6-烷基-、C1-6-烷基-O-;
或其盐。
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