[发明专利]GCGR表达的反义调节有效
| 申请号： | 201280045717.7 | 申请日： | 2012-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN103814132B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 苏珊·M·弗赖尔;桑杰·巴诺特 | 申请（专利权）人： | 苏州瑞博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;A61P3/08;A61P3/10;A61P7/12 |
| 代理公司： | 北京市万慧达律师事务所 11111 | 代理人： | 杨颖;段晓玲 |
| 地址： | 215300 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 代谢疾病 反义 可用 蛋白质 延迟 糖尿病 体内 治疗 预防 | ||
1.一种化合物，其包含单链修饰寡核苷酸，所述修饰寡核苷酸由SEQ ID NO:11的核碱基序列组成，其中所述修饰寡核苷酸包含：
由十个连接的脱氧核苷组成的缺口区段；
由三个连接的核苷组成的5'侧翼区段；
由四个连接的核苷组成的3'侧翼区段；
其中所述缺口区段定位于所述5'侧翼区段与所述3'侧翼区段之间，其中每一侧翼区段的每个核苷包含2'-O-甲氧基乙基修饰的糖，其中所述修饰寡核苷酸的每一核苷间键联是硫代磷酸酯键联，并且其中所述修饰寡核苷酸的每一胞苷残基是5-甲基胞嘧啶。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是缀合的。
3.一种组合物，其包含根据权利要求1或2中所述的化合物以及至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或组合物在制备用于预防、治疗、改善或减缓糖尿病的进展的药物中的用途，其中所述药物向动物施用。
5.根据权利要求4所述的用途，其中所述动物是人类。
6.根据权利要求4所述的用途，其中所述糖尿病是2型糖尿病。
7.根据权利要求1或2所述的化合物在制备用于降低动物体内的血糖水平的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述动物是人类。
9.根据权利要求7所述的用途，其中所述血糖水平是血浆葡萄糖水平或血清葡萄糖水平。
10.根据权利要求7所述的用途，其中所述动物是糖尿病动物。
11.根据权利要求1或2所述的化合物在制备用于预防或延迟动物体内与GCGR相关的疾病或病状的发作的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述动物是人类。
13.根据权利要求11所述的用途，其中所述疾病或病状是糖尿病。
14.根据权利要求11所述的用途，其中所述疾病或病状是2型糖尿病。
15.根据权利要求1或2所述的化合物在制备用于预防或延迟动物体内血糖水平增加的发作的药物中的用途。
16.根据权利要求15所述的用途，其中所述动物是人类。
17.根据权利要求15所述的用途，其中所述血糖水平是血浆葡萄糖水平或血清葡萄糖水平。
18.根据权利要求15所述的用途，其中所述动物是糖尿病动物。
19.根据权利要求15所述的用途，其中所述药物可以用于一种方法，所述方法包括共同施用所述药物与第二剂。
20.根据权利要求19所述的用途，其中所述药物与所述第二剂是同时施用的。
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