[发明专利]含酞酰亚胺的苯并噻唑衍生物或其盐以及包含其的药物组合物有效
申请号: | 201280046499.9 | 申请日: | 2012-09-21 |
公开(公告)号: | CN103827099A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 许润;金东铉;金恩庆;朴镇辉;朱宰听;姜镐雄;吴世雄;金东均;安炅圭 | 申请(专利权)人: | 柳韩洋行 |
主分类号: | C07D277/82 | 分类号: | C07D277/82;C07D513/04;A61K31/428;A61P35/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 谢顺星;刘成春 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含酞酰 亚胺 噻唑 衍生物 以及 包含 药物 组合 | ||
1.式1的化合物或其药学上可接受的盐:
<式1>
其中,
R1是氢;任选地被羟基取代的C1~C6烷基;C2~C6烯基;卤素;三氟甲基;苯基或苯甲基,
R2、R和R4各自独立地为,氢;任选地被选自C1~C3烷氧基和卤素的一个或多个取代基取代的C1~C6烷基;任选地被卤素取代一个或多个的C1~C3烷氧基;卤素;硝基;氰基;苯氧基;苄氧基;氨基;被C1~C6烷基单取代或双取代的氨基;苯基;或羟基羰基,或者
环A是下式A的苯环、下式B的环己烯环或下式C的环庚烯环,
R5、R6、R7和R8各自独立地为,氢;卤素;三氟甲基;三氟甲氧基;羟基;羟基甲基;C1~C6烷基;任选地被吗啉取代的C1~C6烷氧基;C3~C6环烷氧基;任选地被卤素取代的苯基;苯氧基;苄氧基;硝基;硫苯基;氨基;二甲氨基;R9-NH基;R10-C(=O)-NH基;R10-SO2-NH基;R11-羰基;或R12-NH-羰基,或者
R6和R7可以相互环化形成下式D的三环,
R9是C1~C3烷基;任选地被卤素取代的苯基;或嘧啶基
R10是C1~C5烷基;C3~C6环烷基;苯基;苯基氨基;或苯甲基(苯基、苯基氨基和苯甲基可以任选地分别被卤素或三氟甲基取代),
R11是羟基;C1~C6烷基;氮杂啶;吡咯烷基;哌啶基;或吗啉基,以及
R12是C1~C6烷基;苯基;或苯基-C1~C3烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述环A是式A的苯环,且R5、R6、R7和R8不同时为氢。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1是氢;或C1~C6烷基,
R2、R3和R4各自独立地为,氢;C1~C6烷基;任选地被卤素取代的C1~C3烷氧基;三氟甲基;或卤素,以及
R5、R6、R7和R8各自独立地为,氢;卤素;三氟甲基;三氟甲氧基;C1~C6烷基;C1~C6烷氧基;或硝基;或者
R6和R7可以相互环化形成下式D的三环
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