[发明专利]抗真菌剂

说明书

技术领域

本发明涉及针对柱顶孢霉属(Scytalidium)的抗真菌剂，特别是针对由所述病原真菌导致的真菌病(特别是浅部真菌病)具有预防、治疗、治愈、缓解症状、防止复发等作用的抗真菌剂，其包含作为活性成分的卢立康唑(luliconazole)或其药学上可接受的盐和/或拉诺康唑(lanoconazole)或其药学上可接受的盐。

背景技术

浅部真菌病定义为一种疾病，其中，病原体位于角质化组织(如表皮、毛发、指甲等)和邻近皮肤的粘膜区域(如口腔、阴道等)中，并且是最频发的疾病。作为常规用于治疗真菌病的抗真菌剂，已知唑类抗真菌剂(卢立康唑、拉诺康唑、联苯苄唑、酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、克霉唑、奈替康唑、奥昔康唑、噻康唑、氯康唑、奥莫康唑、硫康唑及其盐等)、苄胺类抗真菌剂(布替奈芬及其盐等)、烯丙胺类抗真菌剂(特比萘酚及其盐等)、吗啉类抗真菌剂(阿莫罗芬及其盐等)、硫代氨基甲酸类抗真菌剂(利拉萘酯、托萘酯、托西拉酯等)，及抗生素类(制霉菌素、曲古霉素、拟青霉素、干蠕孢菌素、硝吡咯菌素、两性霉素等)等。虽然成为这些抗真菌剂靶标的病原真菌的物种和药物敏感度依据每种抗真菌剂而变化，但所述病原真菌包括念珠菌属(Candida)、隐球菌属(Cryptococcus)、曲霉属(Aspergillus)、发癣菌属(Trichophyton)、马拉色氏霉菌属(Malassezia)、球孢子菌属(Coccidioides)等(参见非专利文献1)。

然而，最近已报道在东南亚(特别是泰国)、北美和欧洲各国中的顽固性浅部真菌病(参加非专利文献2、6、7、9、10和11)。此外，在国际人类与动物真菌学会(ISHAM-2009)中报道，所述病原真菌衍生自柱顶孢霉属真菌(双间柱顶孢(Scytalidium　dimidiatum)等)(参见非专利文献3和8)。另外，已报道，商业可得的药物，包括唑类抗真菌剂，显示针对柱顶孢霉属真菌(双间柱顶孢等)的活性低(参见非专利文献4或5)，并且已指出，在日本或世界出现大规模疫情时缺乏有效治疗的风险(参见非专利文献3)。

文献列表

非专利文献

非专利文献1：病原真菌和真菌病，第4次修订版，南山堂

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发明内容

本发明所解决的问题

本发明的问题在于找到针对柱顶孢霉属真菌(双间柱顶孢等)表现出强抗真菌活性的物质，并且提供甚至对由柱顶孢霉属病原真菌导致的顽固性浅部真菌病有效的抗真菌剂。

本发明的解决方法

鉴于国际人类与动物真菌学会等的上述报告，本发明人已经就对于柱顶孢霉属真菌(双间柱顶孢等)(是顽固浅部真菌病的病原体)有效的药物进行了深入的研究，并且预想不到地发现在被认为功效低的唑类抗真菌剂中，卢立康唑和拉诺康唑对柱顶孢霉属真菌具有极强的抗真菌活性，而且它们作为用于由柱顶孢霉属真菌导致的浅部真菌病的治疗剂极为高度有效，这样得以完成本发明。

因此，本发明涉及：

[1] 针对柱顶孢霉属真菌的抗真菌剂，包含作为活性成分的卢立康唑或其药学上可接受的盐和/或拉诺康唑或其药学上可接受的盐；

[2] 抗真菌剂，其用于由作为病原真菌的柱顶孢霉属真菌导致的真菌病，所述抗真菌剂包含作为活性成分的卢立康唑或其药学上可接受的盐和/或拉诺康唑或其药学上可接受的盐；

[3] 上述[2]的抗真菌剂，其中所述真菌病选自浅部真菌病、皮下组织真菌病、深部真菌病、足分支菌病和真菌血症；

[4] 上述[3]的抗真菌剂，其中所述真菌病为浅部真菌病；

[5] 上述[4]的抗真菌剂，其中所述浅部真菌病为由病原体感染腿部、身体和/或头部的皮肤、指甲、眼睛、耳朵、口腔、鼻腔、呼吸器官、尿道和/或阴道而发生的真菌病；

[6] 上述[1]至[5]中任一项的抗真菌剂，其中所述柱顶孢霉属真菌为双间柱顶孢和/或透明柱顶孢(Scytalidium　hyalinum)；

[7] 用于治疗由作为病原真菌的柱顶孢霉属真菌导致的真菌病的方法，包括向对象施用有效量的卢立康唑或其药学上可接受的盐和/或拉诺康唑或其药学上可接受的盐；

[8] 上述[7]的方法，其中所述真菌病为浅部真菌病；