[发明专利]3-杂芳酰基氨基-丙酸衍生物及其作为药物的用途有效
| 申请号： | 201280046863.1 | 申请日： | 2012-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103827097A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | S.拉夫;J.珀纳斯托弗;T.萨多斯基;G.霍斯蒂克;H.施鲁德;C.布宁;K.沃思 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10;C07D263/34;C07D271/06;C07D271/10;C07D277/32;C07D285/08;C07D307/68;A61K31/341;A61K31/4196;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/433;A |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳酰基 氨基 丙酸 衍生物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.呈任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的式I化合物，或其生理学可接受的盐，或它们中的任一种的生理学可接受的溶剂化物，
其中Ht选自
G选自R71-O-C(O)-、R72-N(R73)-C(O)-、NC-和四唑-5-基；
R1选自氢、卤素、(C1-C6)-烷基、CF3、(C3-C7)-环烷基-CsH2s-、Ar-CsH2s-、Ar-O、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和NC-；其中s为选自0、1、2和3的整数；
R2选自氢、卤素、(C1-C6)-烷基、CF3、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和NC-；
R3选自氢、(C1-C6)-烷基；
R4选自(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-CsH2s-和Ar-CsH2s-，其中s为选自0、1、2和3的整数；
R5选自氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和NC-；
R10选自R11、Het2-C(O)-、R14-C(O)-和(C1-C4)-烷基-S(O)m-；
R11选自氢、R14、(C3-C7)-环烷基、Ar和Het3；
R14为(C1-C10)-烷基，其任选被选自下述的一个或者多个相同或者不同的取代基取代：卤素、HO-、R16-O-、氧代、(C3-C7)-环烷基、Ar、Het1、Het3、NC-、H2N-C(O)-、(C1-C4)-烷基-NH-C(O)-、二((C1-C4)-烷基)N-C(O)-、Het1-C(O)-、(C1-C4)-烷基-C(O)-NH-和(C1-C4)-烷基-S(O)m-；
R16为(C1-C6)-烷基，其任选被选自下述的一个或者多个相同或者不同的取代基取代：HO-、(C1-C4)-烷基-O-和NC-；
R30选自R31、(C3-C7)-环烷基、R32-CuH2u-和Het3-CuH2u-，其中u为选自0、1、2和3的整数；
R31为(C1-C10)-烷基，其被选自下述的一个或者多个相同或者不同的取代基取代：卤素、(C3-C7)-环烷基、HO-、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和NC-；
R32选自苯基和芳族5-元或者6-元单环杂环基，所述杂环基包含一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子连接的，其中所述苯基和杂环基都任选地被一个或多个相同或不同的选自下述的取代基所取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、HO-、(C1-C6)-烷基-O-、R33-O-、R33-(C1-C4)-烷基-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-、H2N-S(O)2-、(C1-C4)-烷基-NH-S(O)2-、二((C1-C4)-烷基)N-S(O)2-、H2N-、(C1-C6)-烷基-NH-、二((C1-C6)-烷基)N-、Het1、(C1-C4)-烷基-C(O)-NH-、Ar-C(O)-NH-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-NH-和NC-；
R33选自苯基和芳族5-元或者6-元单环杂环基，所述杂环基包含一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子连接的，其中所述苯基和杂环基都任选地被一个或多个相同或不同的选自下述的取代基所取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、HO-、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-、H2N-S(O)2-、(C1-C4)-烷基-NH-S(O)2-、二((C1-C4)-烷基)N-S(O)2-和NC-；
R40选自氢和(C1-C4)-烷基；
或者R30和R40一起形成(CH2)x，其任选地被一个或多个相同或不同的(C1-C4)-烷基取代基所取代，其中x为选自2、3、4和5的整数；
R50选自氢、(C1-C6)-烷基、HO-和(C1-C6)-烷基-O-；
R60选自氢和(C1-C6)-烷基；
或者R50和R60一起形成(CH2)y，其任选地被一个或多个相同或不同的(C1-C4)-烷基取代基所取代，其中y为选自2、3、4和5的整数；
或者R30和R50一起形成(CH2)z，其任选地被一个或多个相同或不同的(C1-C4)-烷基取代基所取代，其中z为选自2、3、4和5的整数；
R71选自氢和(C1-C8)-烷基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自(C1-C6)-烷基-O-和(C1-C6)-烷基-C(O)-O-的取代基所取代；
R72选自氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、-CH2-(CH2)b-(C3-C6)-环烷基、Het4和-(CH2)b-Het4，其中所述烷基或者环烷基任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：卤素、HO-、HOOC-、(C1-C6)-烷基-O-和(C1-C6)-烷基-C(O)-O-、NC-、N((C1-C4)-烷基)2且b为0、1或者2；
R73选自氢、(C1-C6)-烷基；或者
R72和R73与它们所连接的氮原子一起形成饱和的4-元至7-元单环杂环基，所述杂环基任选地含有一个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、HO-和(C1-C4)-烷基-O-；
Ar彼此独立地选自苯基和芳族5-元或者6-元单环杂环基，所述杂环基包含一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子连接的，其中所述苯基和杂环基都任选地被一个或多个相同或不同的选自下述的取代基所取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-、-O-CH2-O-、O-CH2-CH2-O-、-O-CF2-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-、H2N-S(O)2-、CF3和NC-；
Het1彼此独立地是饱和的或者不饱和的4-元至8-元单环杂环基，所述杂环基包含Het1经其连接的环氮原子且任选地包含一个或两个相同或不同的选自氮、氧和硫的另外的环杂原子，并且任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、HO-、(C1-C4)-烷基-O-、氧代和NC-；
Het2是饱和的4-元至7-元单环杂环基，所述杂环基包含Het2经其连接的环氮原子且任选地包含一个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、HO-、氧代和(C1-C4)-烷基-O-；
Het3彼此独立地是饱和的4-元至7-元单环杂环基，所述杂环基包含一个或两个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子连接的，并且任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：氟、(C1-C4)-烷基和氧代；
Het4彼此独立地是饱和的或者不饱和的4-元至8-元单环杂环基，所述杂环基包含一个至四个选自氮、氧和硫的环杂原子，并且任选被一个或者多个相同或者不同的选自下述的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、HO-、(C1-C4)-烷基-O-、氧代和NC-；
m彼此独立地为选自0、1和2的整数；
其中所有环烷基彼此独立地任选地被一个或多个相同或不同的选自下述的取代基所取代：氟和(C1-C4)-烷基；
其中所有烷基、CsH2s、CuH2u、(CH2)x和(CH2)y基团彼此独立且独立于任何其它取代基地任选被一个或多个氟取代基所取代。
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