[发明专利]作为类香草素受体的配体的芳基或N-杂芳基取代的甲磺酰胺衍生物无效
申请号: | 201280046993.5 | 申请日: | 2012-09-25 |
公开(公告)号: | CN103958472A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | R.弗兰克-福尔蒂恩;G.巴伦贝格;T.克里斯托弗;B.莱施;李智雨 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;权陆军 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 香草 受体 杂芳基 取代 甲磺酰胺 衍生物 | ||
1.一种通式(I)的取代的化合物,
其中,
残基R1及R2之一代表CH2-N(R7)-S(=O)2-R8,
其中R7代表H、CH3或C2H5,和
其中R8代表NH2、CH3或C2H5,
及R1及R2的其余残基选自H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2-OH、CH2-CH2-OH、CH2-O-CH3、CH2-CH2-O-CH3、CF3、OH、O-CH3、O-CH2-OH、O-CH2-O-CH3、O-C2H5、O-CH2-CH2-OH、O-CH2-CH2-O-CH3及NH2;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、O-CH3、O-CF3及NH2;
Z代表N或C-R4b,
其中R4b代表H或CH3;
R4a代表H或CH3;
R5代表H或CH3;
X代表N或CH;
R6代表CF3、未取代的饱和C1-4脂族残基或未取代的饱和C3-6环脂族残基;
A1代表N或CR9;
A2代表N或CR10;
A3代表N或CR11;
A4代表N或CR12;
A5代表N或CR13;
前提为A1、A2、A3、A4和A5变量的0、1、2或3代表氮原子,和
R9、R10、R11、R12和R13各自相互独立地代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、NH2;C1-4脂族残基、O-C1-4脂族残基、NH-C1-4脂族残基和N(C1-4脂族残基)2,其中该C1-4脂族残基在每一种情况下可未被取代,或被1、2或3个相互独立地选自OH、O-CH3、O-CH2-OH、O-CH2-O-CH3、O-C2H5、O-C2H4-OH、O-C2H4-O-CH3、O-CF3、NH2、NH(CH3)与N(CH3)2的取代基单取代、二取代或三取代;
如果没有另外指明,其中“脂族残基”可为支链或非支链的,饱和或不饱和的;
任选地以单一立体异构体或立体异构体混合物的形式、以游离化合物和/或其生理上可接受的盐的形式存在。
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