[发明专利]新的软ROCK抑制剂无效
| 申请号： | 201280048515.8 | 申请日： | 2012-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN103874684A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | J·阿兰;S·波兰德;A·P·J·布兰;O·戴非尔特;D·雷森 | 申请（专利权）人： | 阿玛克姆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D213/80;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/443;A61K31/4439;A61P27/02;A61P11/00;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rock 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋物、盐、水合物或溶剂化物，
其中，
X是氢或卤素；
Y是-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；
Z1，Z2和Z3各独立地选自C，N，O和S；
R1选自包含下述的组：氢，C1-20烷基和C3-15环烷基；
R2选自包含下述的组：氢，C1-20烷基，卤素和C1-20烷氧基；
R3选自C1-20烷基，C3-20烯基，C3-20炔基，C3-15环烷基，芳基，杂芳基，和C3-19杂环基；其中所述C1-20烷基，C3-20烯基，C3-20炔基，C3-15环烷基，芳基，杂芳基，和C3-19杂环基任选用选自下述的一个或多个取代基取代：卤代，羟基，氧代，羰基，氨基，酰氨基，氰基，芳基，杂芳基，C3-15环烷基，C3-19杂环基，C1-20烷基氨基，二(C1-20烷基)氨基，C1-20烷氧基，卤代-C1-20烷氧基，卤代-C1-20烷基，巯基，C1-20烷硫基，羧酸，酰基氨基，C1-20烷基酯，氨基甲酸盐，氨基甲酸酯，硫酰氨基，脲，和磺酰氨基；和
n是0或1。
2.根据权利要求1的式I的化合物，其中；
R1选自包含下述的组：氢，C1-6烷基和C3-6环烷基；尤其是氢。
3.根据权利要求1或2的式I化合物，其中；
X是卤素；尤其是氟；
Y是-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；
Z1，Z2和Z3各独立地选自C，N，O和S；尤其是选自C和N；更尤其是Z1，Z2和Z3各自是C；
R1选自包含下述的组：氢，C1-20烷基和C3-15环烷基；尤其是氢；
R2选自包含下述的组：氢，C1-20烷基，卤素和C1-20烷氧基；
R3选自C1-20烷基，C3-20烯基，C3-20炔基，C3-15环烷基，芳基，杂芳基，和C3-19杂环基；其中所述C1-20烷基，C3-20烯基，C3-20炔基，C3-15环烷基，芳基，杂芳基，和C3-19杂环基任选用选自下述的一个或多个取代基取代：卤代，羟基，氧代，羰基，氨基，酰氨基，氰基，芳基，杂芳基，C3-15环烷基，C3-19杂环基，C1-20烷基氨基，二(C1-20烷基)氨基，C1-20烷氧基，卤代-C1-20烷氧基，卤代-C1-20烷基，巯基，C1-20烷硫基，羧酸，酰基氨基，C1-20烷基酯，氨基甲酸盐，氨基甲酸酯，硫酰氨基，脲，和磺酰氨基；和
n是0或1；尤其是n是1。
4.根据前述权利要求中任一项的式I化合物，其中；
R2选自氢，C1-20烷基和卤素；尤其是选自氢，C1-6烷基和卤素；更尤其是选自氢，甲基和氟。
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