[发明专利]用于制备雌四醇的方法

权利要求书

1.一种用于制备式(I)的化合物、其水合物或溶剂化物的方法，

所述方法包括以下步骤：

a)使式(II)的化合物与酰化剂或甲硅烷基化剂反应以产生式(III)的化合物，

其中P¹是选自R¹CO-或R²Si(R³)(R⁴)-的保护基，P²是选自(R⁶R⁵R⁷)C-CO-或(R²)Si(R³)(R⁴)-的保护基，其中R¹是选自C_1-6烷基或C_3-6环烷基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R²、R³和R⁴各自独立地是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁵是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁶和R⁷各自独立地是氢或选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；

b)使所述式(III)的化合物在至少一种选自高锰酸盐、氧化锇、过氧化氢、或碘和乙酸银的氧化剂存在下反应以产生式(IV)的化合物；和

c)使所述式(IV)的化合物去保护从而产生式(I)的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中P¹是R²Si(R³)(R⁴)-，并且P²是(R²)Si(R³)(R⁴)-。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述甲硅烷基化剂选自包括以下各项的组：C_1-6烷基甲硅烷基氯，C_1-6烷基甲硅烷基三氟甲磺酸酯，C₆芳基甲硅烷基氯，C₆芳基甲硅烷基三氟甲磺酸酯，C_1-6烷基C₆芳基甲硅烷基氯，C_1-6烷基C₆芳基甲硅烷基三氟甲磺酸酯，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述酰化剂选自其中R⁵、R⁶、R⁷具有如权利要求1所定义的相同含义，R⁸是选自C_1-6烷基或C_2-6烯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中在步骤(b)中，所述氧化剂是高锰酸钾。

6.根据权利要求5所述的方法，其中步骤(b)在酸存在下进行。