[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调节剂的乙炔基衍生物有效
| 申请号： | 201280049441.X | 申请日： | 2012-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN103857658A | 公开（公告）日： | 2014-06-11 |
| 发明（设计）人： | 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/22 | 分类号： | C07D237/22;C07D239/42;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 乙炔 衍生物 | ||
1.式I的乙炔基衍生物
其中
Y是N或CH；前提是：如果U、V或W中至少一个是N，则Y可以仅是CH；
U是N或C-R4；
V和W独立地是N或CH；
前提是：U、V或W中仅一个可以同时是氮；
R4是氢、甲基或卤素；
R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；
R是氢或低级烷基；
R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、CF3或S-低级烷基；
R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基或低级烷氧基；
或R3和R3’一起形成C3-5-环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。
2.根据权利要求1的由式I所包含的式I-1的乙炔基衍生物
其中
Y是N；
U是-CH-或N；
V和W独立地是N或CH；
前提是：U、V或W中仅一个可以同时是氮；
R1是苯基，所述苯基任选被卤素取代；
R是氢或低级烷基；
R2是低级烷基、低级烷氧基、CF3或S-低级烷基；
R3／R3’彼此独立地是氢或低级烷基；
或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。
3.根据权利要求1或2中任一项的由式I所包含的式I-1的乙炔基衍生物，所述化合物是
2，2-二甲基-N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-丙酰胺
N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-丁酰胺
戊酸(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-酰胺
3-甲基-N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-丁酰胺
(RS)-2-甲基-戊酸(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-酰胺
2-甲硫基-N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-乙酰胺
2，2-二甲基-N-(5-苯基乙炔基-嘧啶-2-基)-丙酰胺
2，2，N-三甲基-N-(5-苯基乙炔基-嘧啶-2-基)-丙酰胺
2，2-二甲基-N-(6-苯基乙炔基-哒嗪-3-基)-丙酰胺
2-甲氧基-N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-乙酰胺
N-[5-(3-氟-苯基乙炔基)-吡啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺
2-甲氧基-2-甲基-N-(5-苯基乙炔基-吡啶-2-基)-丙酰胺
N-[5-(3-氟-苯基乙炔基)-吡啶-2-基]-2-甲氧基-2-甲基-丙酰胺
N-[5-(2，5-二氟-苯基乙炔基)-吡啶-2-基]-2-甲氧基-2-甲基-丙酰胺
N-[5-(3-氯-苯基乙炔基)-吡啶-2-基]-3，3，3-三氟-2，2-二甲基-丙酰胺，或
N-[6-(3-氯-苯基乙炔基)-哒嗪-3-基]-2，2-二甲基-丙酰胺。
4.根据权利要求1的由式I所包含的式IA的乙炔基衍生物
其中
R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；
R是氢或低级烷基；
R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、CF3或S-低级烷基；
R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基或低级烷氧基；
或R3和R3’一起形成C3-5-环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。
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