[发明专利]选择性雄激素受体调节剂有效

专利信息
申请号: 201280049445.8 申请日: 2012-10-05
公开(公告)号: CN103842348A 公开(公告)日: 2014-06-04
发明(设计)人: P.K.贾哈夫;A.塞伊德;J.E.格林;V.克里什南;D.P.马修斯;G.A.斯蒂芬森 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D307/22 分类号: C07D307/22;C07D309/14;C07C255/58;A61K31/136;A61K31/341;A61K31/351;A61P21/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;万雪松
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 选择性 激素 受体 调节剂
【权利要求书】:

1.下式的化合物,或其药学上可接受的盐

其中

n是1或2;

X是-CH2-或-O-;

R1是-CH3或-CH2CH3

R2是-H或-CH3

R3是-H或-OH;

其中当X是-O-时,R3是-H。

2.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:

其中

n是1或2;

R1是-CH3或-CH2CH3

R2是-H或-CH3

R3是-H或-OH。

3.权利要求1或2的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:

其中

R1是-CH3或-CH2CH3

R2是-H或-CH3

R3是-H或-OH。

4.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:

5.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:

6.权利要求5的化合物,其是2-氯-4-[[(1R,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈。

7.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:

8.权利要求7的化合物,其是2-氯-4-[[(1S,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈。

9.药物组合物,其包含如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

10.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为贴剂。

11.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部凝胶剂。

12.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部乳膏。

13.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部喷雾剂。

14.根据权利要求9的药物组合物,其包含溶剂合物。

15.根据权利要求14的药物组合物,其是结晶形式的2-氯-4-[[(1R,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈 · 乙醇溶剂合物,其特征在于从CuKα源(λ = X ?) 获得的X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含以下位置的峰:

a) 2θ为7.00、17.26、12.30、和23.34 +/- -0.2; 或

b) 2θ为7.00、8.59、12.30、16.76、17.26、和23.34 +/- -0.2; 或

c) 2θ为7.00、8.59、10.13、11.89、12.30、12.91、13.95、16.76、17.26、23.34 +/- -0.2。

16.用于治疗患者肌肉萎缩的方法,其包括向需要此类治疗的患者施用有效量的权利要求1至8中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐。

17.根据权利要求16的方法,其用于治疗与髋或膝置换或髋骨折相关的肌肉萎缩。

18.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗。

19.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗肌肉萎缩。

20.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐的用途,其用于制备治疗肌肉萎缩的药物。

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