[发明专利]选择性雄激素受体调节剂有效
申请号: | 201280049445.8 | 申请日: | 2012-10-05 |
公开(公告)号: | CN103842348A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
发明(设计)人: | P.K.贾哈夫;A.塞伊德;J.E.格林;V.克里什南;D.P.马修斯;G.A.斯蒂芬森 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D307/22 | 分类号: | C07D307/22;C07D309/14;C07C255/58;A61K31/136;A61K31/341;A61K31/351;A61P21/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;万雪松 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 选择性 激素 受体 调节剂 | ||
1.下式的化合物,或其药学上可接受的盐
其中
n是1或2;
X是-CH2-或-O-;
R1是-CH3或-CH2CH3;
R2是-H或-CH3;
R3是-H或-OH;
其中当X是-O-时,R3是-H。
2.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:
其中
n是1或2;
R1是-CH3或-CH2CH3;
R2是-H或-CH3;
R3是-H或-OH。
3.权利要求1或2的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:
其中
R1是-CH3或-CH2CH3;
R2是-H或-CH3;
R3是-H或-OH。
4.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:
。
5.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:
。
6.权利要求5的化合物,其是2-氯-4-[[(1R,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈。
7.权利要求1至4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:
。
8.权利要求7的化合物,其是2-氯-4-[[(1S,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈。
9.药物组合物,其包含如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
10.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为贴剂。
11.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部凝胶剂。
12.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部乳膏。
13.根据权利要求9的药物组合物,其被配制为局部喷雾剂。
14.根据权利要求9的药物组合物,其包含溶剂合物。
15.根据权利要求14的药物组合物,其是结晶形式的2-氯-4-[[(1R,2R)-2-羟基-2-甲基-环戊基]氨基]-3-甲基-苯甲腈 · 乙醇溶剂合物,其特征在于从CuKα源(λ = X ?) 获得的X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含以下位置的峰:
a) 2θ为7.00、17.26、12.30、和23.34 +/- -0.2; 或
b) 2θ为7.00、8.59、12.30、16.76、17.26、和23.34 +/- -0.2; 或
c) 2θ为7.00、8.59、10.13、11.89、12.30、12.91、13.95、16.76、17.26、23.34 +/- -0.2。
16.用于治疗患者肌肉萎缩的方法,其包括向需要此类治疗的患者施用有效量的权利要求1至8中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐。
17.根据权利要求16的方法,其用于治疗与髋或膝置换或髋骨折相关的肌肉萎缩。
18.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗。
19.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗肌肉萎缩。
20.权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐的用途,其用于制备治疗肌肉萎缩的药物。
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