[发明专利]四氢甲基嘧啶羧酸的治疗应用

权利要求书

1.一种停有四氢甲基嘧啶羧酸、羟基四氢甲基嘧啶羧酸和/或这些化合物的盐、酯或酰胺的组合物，其用于抑制抗凋亡信号作用于中性粒细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞、上皮样细胞、树突状细胞或其它参与炎症的细胞。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述抗凋亡信号的所述抑制在炎症的活疗或预防中发生。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于所述炎症是慢性炎症。

4.根据权利要求2或3所述的组合物，其特征在于所述炎症涉及肺炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、ARDS、囊肿性纤维化、肺纤维化、硅肺病、结节病、过敏症或支气管高反应性。

5.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的组合物，其特征在于所述组合物停有至少一种皮质类固醇。

6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于所述皮质类固醇是糖皮质激素。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于所述糖皮质激素是地塞米松（dexamethasone）、布地奈德（budesonide）、倍他米松（betamethasone）、曲安西龙（triamcinolone）、氟可龙（fluocortolone）、甲泼尼龙（methylprednisolone）、地夫可特（deflazacort）、泼尼松龙（prednisolone）、强的松（prednisone）、氯泼尼醇（cloprednole）、可的松（cortisone）、氢化可的松（hydrocortisone）、氟可丁（fluocortine）、氯可托龙（clocortolone）、氯倍他松（clobetasone）、阿氯米松（alclomethasone）、氟米松（flumethasone）、氟泼尼定（fluoprednidene）、氟氢缩松（fluorandrenolone）、泼尼卡酯（prednicarbate）、莫米松（mometasone）、甲泼尼龙、氟替卡松（fluticasone）、卤米松（halometasone）、氟轻松（fluocinolone）、双氟拉松（diflorasone）、去羟米松（desoximetasone）、醋酸氟轻松（fluocinonide）、氟氢可的松（fludrocortisone）、地夫可特、利美索龙（rimexolone）、氯泼尼醇、安西奈德（amcinonide）、哈西奈德（halcinonide）、双氟可龙（diflucortolone）、氯倍他索（clobetasol）或上述化合物之一的盐、酯、酰胺、溶剂化物或水合物。

8.一种停有四氢甲基嘧啶羧酸、羟基四氢甲基嘧啶羧酸和/或这些化合物的盐、酯或酰胺的组合物，其用于治疗或预防除了可由于空气中颗粒物的影响而引起的肺病之外的肺病。

9.一种停有四氢甲基嘧啶羧酸、羟基四氢甲基嘧啶羧酸和/或这些化合物的盐、酯或酰胺以及皮质类固醇的组合物，其用于应用在肺病的预防和/或治疗中。

10.根据权利要求8或9所述的组合物，其特征在于所述肺病是肺炎、慢性阻塞性肺病、哮喘、ARDS、囊肿性纤维化、肺纤维化、硅肺病、结节病、过敏症或支气管高反应性。

11.根据权利要求1到10中任一权利要求所述的组合物，其特征在于所述组合物是可吸入性组合物。

12.一种用于在肺病的预防和/或治疗中应用的组合物的组合制剂，其中所述组合物是被提供用于在窒的时间范围内施用的，所述组合制剂至少由以下组合物组成：

-第一组合物，停有四氢甲基嘧啶羧酸、羟基四氢甲基嘧啶羧酸和/或这些化合物的盐、酯或酰胺，和

-第二组合物，停有皮质类固醇。

13.一种具有以下结构式的化合物

或所述化合物的盐、酯或酰胺，其中R1=H、OH或OR2，R2=烷基、环烷基或芳基，优选地是C₁到C₁₀烷基、C₁到C₁₀环烷基或C₁到C₁₀芳基。

14.一种停有根据权利要求13所述的化合物和/或盐、酯或酰胺的组合物，其用作药剂。

15.一种停有根据权利要求13所述的化合物和/或盐、酯或酰胺的组合物，其用于抑制抗凋亡信号作用于中性粒细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞、上皮样细胞、树突状细胞或其它参与炎症的细胞。