[发明专利]吡唑化合物和其药物用途有效

专利信息
申请号: 201280050398.9 申请日: 2012-08-30
公开(公告)号: CN103917535A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 三浦智也;生越洋介;上山和人;元田大;岩山俊彦;须泽孝一;长森弘将;上野弘资;高桥明彦;杉本和幸 申请(专利权)人: 日本烟草产业株式会社
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/454;A61P3/10;A61P43/00;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;李进
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 化合物 药物 用途
【权利要求书】:

1.通式[Ib]所代表的化合物或其可药用盐:

其中

环Cy是

(1)C6-10芳基,

(2)C3-8环烷基,或

(3)C3-8环烯基,

n1是0、1、2、3或4,

R1a

(1)卤素原子,

(2)羟基,

(3)羧基,

(4)C1-6烷基,

(5)C2-8烯基,

(6)C2-8炔基,

(7)C1-6烷氧基,

(8)C3-6环烷基,

(9)卤代C1-6烷基,

(10)羟基C1-6烷基,

(11)C1-6烷氧基C1-6烷基,

(12)卤代C1-6烷氧基C1-6烷基,

(13)C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,

(14)卤代C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,

(15)卤代C1-6烷基氨基C1-6烷基,

(16)C3-6环烷基C2-6炔基,

(17)卤代C1-6烷氧基,

(18)羧基C1-6烷氧基,

(19)C1-6烷基硫基,

(20)C1-6烷基磺酰基,

(21)卤代C1-6烷基磺酰基,

(22)C1-8烷基羰基,

(23)C1-6烷氧羰基,

(24)下式代表的基团:

其中

R5

(a)氢原子,或

(b)C1-6烷基,和

R6

(a)C1-6烷基,或

(b)卤代C1-6烷基,

(25)饱和杂环基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),或

(26)饱和杂环基氧基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),

条件是,当n1是2、3或4时,每个R1a相同或不同,

R2a

(1)C1-8烷基,

(2)C3-8环烷基C1-6烷基,

(3)C6-10芳基C1-6烷基,

(4)饱和杂环基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),

(5)C3-8环烷基,

(6)卤代C1-6烷基,

(7)C1-6烷氧基C1-6烷基,

(8)卤代C3-8环烷基,

(9)C6-10芳基(该C6-10芳基任选被1至4个选自下列的取代基取代:

(a)卤素原子,

(b)羟基,

(c)C1-6烷基,

(d)C2-8烯基,

(e)C2-6炔基,

(f)C1-6烷氧基,

(g)卤代C1-6烷基,

(h)C1-6烷氧基C1-6烷基,

(i)卤代C1-6烷氧基,

(j)羟基C1-6烷氧基,

(k)C1-6烷氧基C1-6烷氧基,

(l)羧基C1-6烷氧基,

(m)C6-10芳基C1-6烷氧基,

(n)C1-6烷基硫基C1-6烷氧基,

(o)C1-6烷基磺酰基C1-6烷氧基,

(p)C6-10芳基C1-6烷氧基C1-6烷氧基,

(q)饱和杂环基C1-6烷氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至2个C1-6烷基取代),

(r)饱和杂环基氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),

(s)C3-8环烷基氧基,

(t)C1-6烷氧羰基氧基,和

(u)C1-6烷基磺酰基),或

(10)饱和杂环基团(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至4个C1-6烷基取代),和

环Cya是选自下列的基团

(1)下式代表的基团:

其中

m2是1、2或3,

m3是1、2或3,

n3是1或2,

(2)下式代表的基团:

其中

m4是0、1、2或3,

m5是0、1或2,

条件是,m4和m5的和是1或更大,

(3)下式代表的基团:

其中

m4是0、1、2或3,

m5是0、1或2,

条件是,m4和m5的和是1或更大,

(4)下式代表的基团:

其中

m6是0、1或2,

m7是0、1或2,

条件是,m6和m7的和是1或更大,

(5)下式代表的基团:

其中

m6是0、1或2,

m7是0、1或2,

条件是,m6和m7的和是1或更大,

(6)下式代表的基团:

其中

m8是1或2,

m9是1或2,和

(7)下式代表的基团:

其中

m8是1或2,

m9是1或2,

n2是0、1、2、3或4,

R3a

(1) 羟基,

(2)C1-6烷基,或

(3)羟基C1-6烷基,

条件是,当n2是2、3或4时,R3a各自相同或不同,

R3b

(1)羟基,

(2)C1-6烷基(其任选和与其相连接的碳和与其相邻的碳一起形成C3-6环烷基),或

(3)羟基C1-6烷基,或

(4)当两个R3b与同一个碳相连接时,它们任选和与它们相连接的碳一起形成C3-6环烷基,

条件是,当n2是2、3或4时,R3b各自相同或不同,

R4b

(1)氢原子,

(2)C1-6烷基,

(3)羧基C1-6烷基,

(4)卤代C1-6烷基,或

(5)C1-6烷氧基C1-6烷基。

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