[发明专利]吡唑化合物和其药物用途有效
申请号: | 201280050398.9 | 申请日: | 2012-08-30 |
公开(公告)号: | CN103917535A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 三浦智也;生越洋介;上山和人;元田大;岩山俊彦;须泽孝一;长森弘将;上野弘资;高桥明彦;杉本和幸 | 申请(专利权)人: | 日本烟草产业株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/454;A61P3/10;A61P43/00;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李进 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 化合物 药物 用途 | ||
1.通式[Ib]所代表的化合物或其可药用盐:
,
其中
环Cy是
(1)C6-10芳基,
(2)C3-8环烷基,或
(3)C3-8环烯基,
n1是0、1、2、3或4,
R1a是
(1)卤素原子,
(2)羟基,
(3)羧基,
(4)C1-6烷基,
(5)C2-8烯基,
(6)C2-8炔基,
(7)C1-6烷氧基,
(8)C3-6环烷基,
(9)卤代C1-6烷基,
(10)羟基C1-6烷基,
(11)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(12)卤代C1-6烷氧基C1-6烷基,
(13)C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,
(14)卤代C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,
(15)卤代C1-6烷基氨基C1-6烷基,
(16)C3-6环烷基C2-6炔基,
(17)卤代C1-6烷氧基,
(18)羧基C1-6烷氧基,
(19)C1-6烷基硫基,
(20)C1-6烷基磺酰基,
(21)卤代C1-6烷基磺酰基,
(22)C1-8烷基羰基,
(23)C1-6烷氧羰基,
(24)下式代表的基团:
,
其中
R5是
(a)氢原子,或
(b)C1-6烷基,和
R6是
(a)C1-6烷基,或
(b)卤代C1-6烷基,
(25)饱和杂环基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),或
(26)饱和杂环基氧基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),
条件是,当n1是2、3或4时,每个R1a相同或不同,
R2a是
(1)C1-8烷基,
(2)C3-8环烷基C1-6烷基,
(3)C6-10芳基C1-6烷基,
(4)饱和杂环基C1-6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),
(5)C3-8环烷基,
(6)卤代C1-6烷基,
(7)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(8)卤代C3-8环烷基,
(9)C6-10芳基(该C6-10芳基任选被1至4个选自下列的取代基取代:
(a)卤素原子,
(b)羟基,
(c)C1-6烷基,
(d)C2-8烯基,
(e)C2-6炔基,
(f)C1-6烷氧基,
(g)卤代C1-6烷基,
(h)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(i)卤代C1-6烷氧基,
(j)羟基C1-6烷氧基,
(k)C1-6烷氧基C1-6烷氧基,
(l)羧基C1-6烷氧基,
(m)C6-10芳基C1-6烷氧基,
(n)C1-6烷基硫基C1-6烷氧基,
(o)C1-6烷基磺酰基C1-6烷氧基,
(p)C6-10芳基C1-6烷氧基C1-6烷氧基,
(q)饱和杂环基C1-6烷氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至2个C1-6烷基取代),
(r)饱和杂环基氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),
(s)C3-8环烷基氧基,
(t)C1-6烷氧羰基氧基,和
(u)C1-6烷基磺酰基),或
(10)饱和杂环基团(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至4个C1-6烷基取代),和
环Cya是选自下列的基团
(1)下式代表的基团:
,
其中
m2是1、2或3,
m3是1、2或3,
n3是1或2,
(2)下式代表的基团:
,
其中
m4是0、1、2或3,
m5是0、1或2,
条件是,m4和m5的和是1或更大,
(3)下式代表的基团:
,
其中
m4是0、1、2或3,
m5是0、1或2,
条件是,m4和m5的和是1或更大,
(4)下式代表的基团:
,
其中
m6是0、1或2,
m7是0、1或2,
条件是,m6和m7的和是1或更大,
(5)下式代表的基团:
,
其中
m6是0、1或2,
m7是0、1或2,
条件是,m6和m7的和是1或更大,
(6)下式代表的基团:
,
其中
m8是1或2,
m9是1或2,和
(7)下式代表的基团:
,
其中
m8是1或2,
m9是1或2,
n2是0、1、2、3或4,
R3a是
(1) 羟基,
(2)C1-6烷基,或
(3)羟基C1-6烷基,
条件是,当n2是2、3或4时,R3a各自相同或不同,
R3b是
(1)羟基,
(2)C1-6烷基(其任选和与其相连接的碳和与其相邻的碳一起形成C3-6环烷基),或
(3)羟基C1-6烷基,或
(4)当两个R3b与同一个碳相连接时,它们任选和与它们相连接的碳一起形成C3-6环烷基,
条件是,当n2是2、3或4时,R3b各自相同或不同,
R4b是
(1)氢原子,
(2)C1-6烷基,
(3)羧基C1-6烷基,
(4)卤代C1-6烷基,或
(5)C1-6烷氧基C1-6烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于日本烟草产业株式会社,未经日本烟草产业株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280050398.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。