[发明专利]使用PI3Kβ抑制剂和包括MEK和RAF抑制剂的MAPK通道抑制剂治疗癌症的组合物和方法无效
申请号: | 201280051036.1 | 申请日: | 2012-09-14 |
公开(公告)号: | CN103889418A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | C.加西亚-埃彻弗利亚;L.文森特;A.维罗尼-奥多斯 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/5377;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 pi3k 抑制剂 包括 mek raf mapk 通道 治疗 癌症 组合 方法 | ||
1.一种药物组合,其包含:
-式(I)化合物或其药学上可接受的盐,所述式(I)化合物为:
和
-至少一种MAPK通道抑制剂或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是MEK激酶和RAF激酶中的一个或两个的抑制剂。
3.如权利要求2的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是MEK抑制剂。
4.如权利要求2的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是RAF抑制剂。
5.如权利要求2的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是:
-化合物(2a)或其药学上可接受的盐,所述化合物(2a)为:
或
-化合物(2b)或其药学上可接受的盐,所述化合物(2b)为:
6.如权利要求2的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是下式的化合物(2a):
或其药学上可接受的盐。
7.如权利要求2的药物组合,其中所述MAPK通道抑制剂是下式的化合物(2b):
或其药学上可接受的盐。
8.如权利要求1至7中任一项的药物组合,其进一步包含药学上可接受的载体。
9.如权利要求1至7中任一项的药物组合,其包含至少一种选自抗癌化合物的其它化合物。
10.一种药剂,其包含如权利要求1至9中任一项的药物组合。
11.一种药物组合物,其包含如权利要求1至9中任一项的药物组合和药学上可接受的赋形剂。
12.如权利要求1至9中任一项的药物组合,其用作药剂。
13.如权利要求1至9中任一项的药物组合,其用于治疗癌症。
14.如权利要求13的组合,其中所述癌症选自:非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、膀胱癌、宫颈癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、肝癌、肌癌症、血液学恶性肿瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌和胰腺癌。
15.如权利要求13的组合,其中所述癌症选自:结肠直肠癌、子宫内膜癌、血液学恶性肿瘤、甲状腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌和前列腺癌。
16.如权利要求13的组合,其中在给予所述式(I)化合物后接着给予所述MAPK通道抑制剂。
17.如权利要求13的组合,其中在给予所述MAPK通道抑制剂后接着给予所述式(I)化合物。
18.如权利要求13的组合,其中在给予所述式(I)化合物后接着给予所述化合物(2a)。
19.如权利要求13的组合,其中在给予所述式(I)化合物后接着给予所述化合物(2b)。
20.如权利要求13的组合,其中在给予所述化合物(2a)后接着给予所述式(I)化合物。
21.如权利要求13的组合,其中在给予所述化合物(2b)后接着给予所述式(I)化合物。
22.如权利要求13的组合,其中所述式(I)化合物和所述MAPK通道抑制剂是以产生减小肿瘤体积的协同效应的量使用。
23.如权利要求13的组合,其中所述式(I)化合物和所述MAPK通道抑制剂是以产生肿瘤停滞的组合效应的量使用。
24.如权利要求13的用于其用途的组合,其中所述癌症选自:非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、膀胱癌、宫颈癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、肝癌、肌癌症、血液学恶性肿瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌和胰腺癌。
25.如权利要求13的用于其用途的组合,其中所述癌症选自:结肠直肠癌、子宫内膜癌、血液学恶性肿瘤、甲状腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌和前列腺癌。
26.如权利要求13的用于其用途的组合,其中在给予所述式(I)化合物后接着给予所述MAPK通道抑制剂。
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