[发明专利]嘧啶并-哒嗪酮化合物及其用途有效
申请号: | 201280051788.8 | 申请日: | 2012-08-23 |
公开(公告)号: | CN103974955B | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | 阿拉纳巴堪·文卡特桑;罗格·阿斯特伯里·史密斯;苏布拉马尼亚·霍沙哈利;维贾伊·波特卢里;苏尼尔·库马·帕尼格拉希;维什努·巴塞蒂;卡鲁纳斯里·昆图 | 申请(专利权)人: | 阿萨纳生物科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P29/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哒嗪酮化合物 式( I ) 嘧啶 制备 施用 治疗 申请 | ||
1.式(I)化合物或者其可药用盐:
其中:
R1为3-10元单环杂环基,其被一个或更多个以下基团取代:C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6羟基烷基、-C(O)-(C1-C6羟基烷基)、NH2、C1-C6氨基烷基-、二烷基氨基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6烷基)、-OC(O)(C1-C6烷基)、N-烷基酰胺基-、-C(O)NH2、(C1-C6烷基)酰胺基-、-C(O)-(C1-C6烷基)-CN、C1-C6(烷基)-CN和NO2,
其中:
(i)3-4元杂环基是饱和的;
(ii)所述杂环基的同一碳原子上的氢原子任选地被替换为3-6元环烷基或杂环基以形成螺环烷基或螺杂环基;并且
(iii)所述杂环基的同一碳原子上的氢原子任选地被替换为O以形成氧代取代基;
R2为:苯基,其被一个或更多个以下基团取代:NR4R5、杂环基,
所述杂环基未被取代或者被一个或更多个以下基团取代:C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6羟基烷基、-C(O)-(C1-C6羟基烷基)、NH2、C1-C6氨基烷基-、二烷基氨基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6烷基)、-OC(O)(C1-C6烷基)、N-烷基酰胺基-、-C(O)NH2、(C1-C6烷基)酰胺基-、-C(O)-(C1-C6烷基)-CN、(C1-C6烷基)-CN或NO2;
R4和R5:
(a)连接以形成3-8元杂环基,所述3-8元杂环基未被取代或者被一个或更多个以下基团取代:C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6羟基烷基、-C(O)-(C1-C6羟基烷基)、NH2、C1-C6氨基烷基-、二烷基氨基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6烷基)、-OC(O)(烷基)、N-C1-C6烷基酰胺基-、-C(O)NH2、(C1-C6烷基)酰胺基-、-C(O)-(C1-C6烷基)-CN、(C1-C6烷基)-CN或NO2,其中;
(bi)所述杂环基的同一碳原子上的氢原子任选地被替换为3-6元环烷基或杂环基以形成螺环烷基或螺杂环基,其中所述环烷基未被取代或者被一个或更多个以下基团取代:卤素、NH2、(C1-C6烷基)NH、(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)N-、-N(烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)H、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C(O)OH、-C(O)O(C1-C6烷基)、-C(O)C1-C6烷基)、C6-C14芳基、C6-C14杂芳基、C1-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基-、-OC(O)(C1-C6烷基)、C1-C6羧基酰胺基烷基-或NO2,或者环烷基环的同一碳原子上任意两个氢原子各自被氧原子替换以形成氧代(=O)取代基;并且所述杂环基未被取代或者被一个或更多个以下基团取代:C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6羟基烷基、-C(O)-(C1-C6羟基烷基)、NH2、C1-C6氨基烷基-、二烷基氨基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6烷基)、-OC(O)(C1-C6烷基)、N-C1-C6烷基酰胺基-、-C(O)NH2、(C1-C6烷基)酰胺基-、-C(O)-(C1-C6烷基)-CN、(C1-C6烷基)-CN或NO2;并且
(bii)所述杂环基(b)、环烷基(bi)或杂环基(bi)的同一原子上的氢原子任选地被替换为O以形成氧代取代基。
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