[发明专利]硫醚、醚和烷基胺连接的氢键替代物肽模拟物

权利要求书

1.一种肽模拟物或其盐，其具有稳定的内部受约束的蛋白质二级结构，所述蛋白质二级结构包含硫醚、醚或烷基胺连接的氢键替代物。

2.根据权利要求1所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是从由以下各项组成的群组中选出：α螺旋、3₁₀螺旋、π螺旋、短杆菌肽螺旋、β片大环以及β发夹。

3.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是α螺旋。

4.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是3₁₀螺旋。

5.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是π螺旋。

6.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是短杆菌肽螺旋。

7.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是β片大环。

8.根据权利要求2所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构是β发夹。

9.根据权利要求1所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构包含醚连接的氢键替代物。

10.根据权利要求9所述的肽模拟物或其盐，其中所述醚连接的氢键替代物具有以下部分：

11.根据权利要求1所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构包含硫醚连接的氢键替代物。

12.根据权利要求11所述的肽模拟物或其盐，其中所述硫醚连接的氢键替代物具有以下部分：

13.根据权利要求1所述的肽模拟物或其盐，其中所述蛋白质二级结构包含烷基胺连接的氢键替代物。

14.根据权利要求13所述的肽模拟物或其盐，其中所述烷基胺连接的氢键替代物具有以下部分：

15.根据权利要求1所述的肽模拟物或其盐，其中所述肽模拟物是式I化合物：

其中：

B为O、S或NR¹；

各R¹独立地为氢、氨基酸侧链、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或芳基烷基；

R²为氢；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环基；芳基；杂芳基；芳基烷基；氨基酸；肽；靶向部分；标签；-OR⁵，其中R⁵为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；-(CH₂)_0-1N(R⁵)₂，其中各R⁵独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；或具有下式的部分：

其中：

R²′为氢；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环基；芳基；杂芳基；芳基烷基；氨基酸；肽；靶向部分；标签；-OR⁵，其中R⁵为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；或-(CH₂)_0-1N(R⁵)₂，其中各R⁵独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；且

m′为零或任何数字；

R³为氢；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环基；芳基；杂芳基；芳基烷基；氨基酸；肽；靶向部分；标签；-OR⁵，其中R⁵为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；-N(R⁵)₂，其中各R⁵独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；或具有下式的部分：

其中：

R³′为氢；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环基；芳基；杂芳基；芳基烷基；氨基酸；肽；靶向部分；标签；-OR⁵，其中R⁵为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；或-N(R⁵)₂，其中各R⁵独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、酰基、肽、靶向部分或标签；且

m″为零或任何数字；

各R⁴独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或芳基烷基；且

m、n′以及n″各自独立地为零、一、二、三或四，其中m、n′与n″的总和为二到六。