[发明专利]配制品

说明书

本发明涉及化学组合物，此类组合物的制备以及使用此类组合物来例如，对抗有害生物或用作植物生长调节剂的方法。

发明背景

农业上的活性成分(农用化学品)通常以适于用水稀释的浓缩物的形式被提供。已知许多形式的农业上的浓缩物并且这些浓缩物由该活性成分以及一种载体组成，它们可以包含不同的组分。通过在水中溶解、乳化和/或悬浮农业上的活性材料而获得基于水的浓缩物。由于用于作物保护剂的相对复杂的供应链，此类浓缩物配制品可以被长期储存并且在储存以及运送期间经受极端的温度变化、高剪切以及反复的振动模式。此类供应链条件可能增加配制品失效的可能性，例如，水介导的降解、絮凝、稠化、沉降以及其他的稳定性问题。

因此，水性体系与某些农用化学品以及作物保护剂的有效使用由于它们在储存期间暴露于水时的化学稳定性差而受到了限制。典型地，水解作用是最常见的水介导的降解机制；然而，具有水敏感性的活性成分的农业上的浓缩物在暴露于水时也遭受氧化、脱卤作用、键裂、贝克曼重排以及其他形式的降解。

在一些情况下，可能所希望的是将不同的农用化学品组合在一种单个的配制品中，从而利用每一分离的农用化学品以及可任选的一种辅助剂或辅助剂的组合提供最佳生物学性能的加合特性。例如，可以通过使用一种配制品减少运输和储藏成本，在该配制品中这个或者这些活性的农用化学品的浓度与其是可用时的浓度一样高，并且在该配制品中任何所希望的辅助剂与被分开地桶混相反是“内置”到该配制品中的。然而，这个或者这些活性的农用化学品的浓度越高，该配制品的稳定性被危害或者一种或多种组分进行相分离的可能性就越大。此外，当多种活性成分存在时，由于在这些化学品之间的物理的或者化学的不相容性，如，例如，当一种活性成分是酸、碱、油状液体、疏水的结晶固体或者亲水的结晶固体并且所存在的另一种活性成分具有不同的特性时，避免配制品的失效更有挑战性。

另一个挑战发生在农用化学品液体浓缩物配制品的使用者在水中添加稀释该配制品(例如，在喷雾桶中；通常称为‘在水中稀释该配制品’)，从而形成一种稀释的水溶液喷雾组合物的情况下。此类农用化学品喷雾组合物被广泛地使用，但是它们的性能有时候会由于某些农用化学品在喷雾桶中暴露于水时降解的倾向而受到限制。例如，农用化学品分解可以随着碱性的增加或水温的增加，或者随着该喷雾组合物被留在桶中的时长的增加而增加。

还希望的是，通过控制农用化学品从该配制品进入施用部位的释放率来改进农用化学品的效果。由于该农用化学品在该配制品内出现热力平衡并且部分地的溶解或者分散的倾向，如果在该配制品中存在水，对于在水中有任何显著程度的溶解的或者分散的农用化学品，这尤其是一个挑战。达到该农用化学品溶解或者分散的程度，这降低了该配制品的物理稳定性并且使任何控释的特性无效。此外，还希望的是将这些农用化学品组合在一种单个的配制品中并且独立地控制它们的释放率，例如，在如果两者以同样的速率递送，这些农用化学品的行为模式会使得它们拮抗的实例中。

还希望通过控制该农用化学品的释放率使得直到该配制品暴露于水之前不发生农用化学品的释放，从而改进该农用化学配制品的急性毒性。某些农用化学品本质上是对皮肤或者眼睛有刺激性的，或者否则的话本质上是危险的，并且这可以通过以下得以缓解：对这些农用化学品进行配制使得在该浓缩的产品内该农用化学品基本上是不可利用的，然而在施用至环境中时，生物有效性未受损伤。

此外，喷雾桶混合可以包含多种化学品以及可以相互作用并且改变其中包含的一种或多种农用化学品的有效性的辅助剂。不相容性、差的水质以及不充分的桶搅拌可能导致降低的喷雾效果、增加的植物毒性并且会影响设备性能。

从烯键式不饱和单体的聚合作用获得包含农药的水性聚合物分散体是例如，从US2008/0171658和EP0517669A1已知的。这一类型的聚合物分散体的一种限制是制备令人满意的非水分散体(该非水分散体对于按水解方法的不稳定的活性成分是希望的)是困难的，因为烯键式不饱和的单体在大多数非水液体中是易混合的，这样会引起某些活性成分的降解。

考虑到农用化学品液体浓缩物配制品在世界各地储存、运送以及使用的不同条件以及特殊情况，存在着对包含农用化学品的浓缩物配制品的需求，包括水溶性的、水可分散的或者水敏感的农用化学品，这些浓缩物配制品在至少一些那样的条件以及情况下提供稳定性益处。存在着对具有高装载的、在广泛的田间条件范围下当用水稀释时稳定的此类配制品的进一步的需求。仍存在着对具有从该配制品进入施用部位的农用化学品受控释放率并且在不同的条件下起作用的此类配制品的进一步的需求。