[发明专利]配糖体化合物、硫醚的制造方法、醚、醚的制造方法、配糖体化合物的制造方法及核酸的制造方法

权利要求书

1.一种下述化学式(1)所示的配糖体化合物或其盐：

前述化学式(1)中，

B为具有天然核酸碱基骨架的原子团，所述天然核酸碱基为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶或胸腺嘧啶，并且所述B任选地具有保护基团，所述保护基团为苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、苯基乙酰基、苯氧基乙酰基、4-叔丁基苯氧基乙酰基、4-异丙基苯氧基乙酰基或(二甲氨基)亚甲基；

R¹为保护基团，其中所述保护基团为下述化学式(R¹A)所示的取代基：

前述化学式(R¹A)中，

R¹¹～R¹³分别为碳数1～12的直链或支化的烷氧基、碳数1～12的直链或支化的烷基或不存在，且可互为相同或相异；

R¹¹～R¹³存在时，分别可为1个或多个，有多个时可彼此相同或相异；

R²为保护基团，其中所述保护基团为下述化学式所示的取代基：

前述化学式中，

R^2a及R^2b分别为氢原子或任意的取代基，且可相同或相异，其中所述取代基为卤素，碳数1～12的直链或支化的烷基，碳数2～12的直链或支化的烯基，碳数2～12的直链或支化的炔基，碳数1～12的直链或支化的卤烷基，碳数5～24的芳基，碳数5～24的杂芳基，碳数6～30的直链或支化的芳烷基，碳数3～24的环烷基，碳数3～24的环烯基，碳数4～30的直链或支化的环烷基烷基，碳数4～30的直链或支化的环基烷基，碳数1～12的直链或支化的羟烷基，碳数2～12的直链或支化的烷氧基烷基，碳数1～12的直链或支化的氨烷基，碳数5～30的直链或支化的杂环基烯基，碳数4～30的直链或支化的杂环基烷基，碳数6～30的直链或支化的杂芳烷基，甲硅烷基，碳数1～12的甲硅氧基烷基，碳数1～12的单烷基甲硅烷基、二烷基甲硅烷基或三烷基甲硅烷基，或者被具有碳数1～12的烷基的单烷基甲硅氧基、二烷基甲硅氧基或三烷基甲硅氧基取代的碳数1～12的烷基，且可任选地进一步被或未被吸电子基团取代，或者，R^2a及R^2b也可与它们所键合的氮原子成为一体而形成5或6元的非芳香环，其中前述非芳香环可具有或不具有除前述氮原子以外的氮原子、氧原子或硫原子；

R^2c为氢原子或任意的取代基，其中所述取代基为卤素，碳数1～12的直链或支化的烷基，碳数2～12的直链或支化的烯基，碳数2～12的直链或支化的炔基，碳数1～12的直链或支化的卤烷基，碳数5～24的芳基，碳数5～24的杂芳基，碳数6～30的直链或支化的芳烷基，碳数3～24的环烷基，碳数3～24的环烯基，碳数4～30的直链或支化的环烷基烷基，碳数4～30的直链或支化的环基烷基，碳数1～12的直链或支化的羟烷基，碳数2～12的直链或支化的烷氧基烷基，碳数1～12的直链或支化的氨烷基，碳数6～30的直链或支化的杂环基烯基，碳数4～30的直链或支化的杂环基烷基，碳数6～30的直链或支化的杂芳烷基，甲硅烷基，碳数1～12的甲硅氧基烷基，碳数1～12的单烷基甲硅烷基、二烷基甲硅烷基或三烷基甲硅烷基，或者被具有碳数1～12的烷基的单烷基甲硅氧基、二烷基甲硅氧基或三烷基甲硅氧基取代的碳数1～12的烷基，且进一步可被或未被取代基[D²]取代，其中[D²]为氰基、硝基、烷磺酰基、卤素、芳磺酰基或三卤甲基；

R³为下述化学式(R³)所示的基团：

前述化学式(R³)中，

L¹为亚乙基(-CH₂CH₂-)；

n为1；和

[D¹]为氰基、硝基、烷磺酰基、卤素、芳磺酰基或三卤甲基。

2.根据权利要求1所述的配糖体化合物或其盐，其中前述化学式(1)中，R¹为下述化学式(R¹Aa)所示的取代基：