[发明专利]嘧啶PDE10抑制剂

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：

I

其中：

A选自：

(1) 吡啶基,

(2) 喹啉基,

(3) 萘啶基,

(4) 噻唑基,

(5) 哒嗪基,

(6) 噁唑基, 和

(7) 吡唑基,

(8) 二氢吡咯并吡唑基,

(9) 二氢环戊二烯并吡啶基,

(10)   咪唑并哒嗪基, 和

(11)   吡唑并嘧啶基;

B选自：

(1) 噻唑基,

(2) 吡唑基,

(3) 噻二唑基,

(4) 异噁唑基,

(5) 异噻唑基,

(6) 吡啶基, 和

(7) 嘧啶基;

R^1a, R^1b和R^1c独立地选自：

(1) 氢,

(2) 卤素,

(3) 羟基,

(4) -(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中m是0或1，n是0或1 (其中如果m是0或n 是0，则存在键)且其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(5) -(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(6) -(C=O)_m-C_2-4烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(7) -(C=O)_m-C_2-4炔基，其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(8) -(C=O)_m-O_n-苯基或 -(C=O)_m-O_n-萘基，其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(9) -(C=O)_m-O_n-杂芳基，其中所述杂芳基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(10)   -(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹,

(11)   -S(O)₂-NR¹⁰R¹¹,

(12)   -S(O)_q-R¹², 其中q是0, 1或2且其中R¹²选自R¹⁰和R¹¹的定义，

(13)   -CO₂H,

(14)   -CN, 和

(15)   -NO₂;

R^2a, R^2b和R^2c独立地选自：

(1) 氢,

(2) 卤素,

(3) 羟基,

(4) -(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基, 其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(5) -(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(6) -(C=O)_m-C_2-4烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(7) -(C=O)_m-C_2-4炔基, 其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(8) -(C=O)_m-O_n-苯基或 -(C=O)_m-O_n-萘基, 其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(9) -(C=O)_m-O_n-杂环基, 其中所述杂环基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基取代,

(10)   -(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹,

(11)   -S(O)₂-NR¹⁰R¹¹,

(12)   -S(O)_q-R¹²,

(13)   -CO₂H,

(14)   -CN, 和

(15)   -NO₂;

R³选自：

(1) CH₃,

(2) CF₃,

(3) CH₂F,

(4) CH₂CH₃,

(5) 环丙基,

(6) 氰基,

(7) 氢,

(8) NH₂,

(9) C(O)OR⁵,

(10)   -O-C_1-6烷基,

(11)   -(CO)NH₂,

(12)   C_1-6烷基OH,

(13)   C(O) C_1-6烷基, 和

(14)   卤素;

R⁴选自:

(1) 氢,

(2) 卤素,

(3) -C_1-6烷基, 和

(4) 氰基,

R⁵选自:

(1) 氢, 和

(2) C_1-6烷基;

R⁶选自:

(1) 氢,

(2) C_1-6烷基, 和

(3) OC_1-6烷基;

R¹⁰和R¹¹独立地选自:

(a) 氢,

(b) C_1-6烷基, 其未被取代或被R¹⁴取代,

(c) C_3-6烯基, 其未被取代或被R¹⁴取代,

(d) C_3-6炔基, 其未被取代或被R¹⁴取代,

(e) C_3-6环烷基，其未被取代或被R¹⁴取代,

(f) C_1-6烷氧基, 其未被取代或被R¹⁴取代,

(g) 苯基, 其未被取代或被R¹⁴取代, 和

(h) 杂芳基, 其未被取代或被R¹⁴取代,

R¹³选自:

(1) 卤素,

(2) 羟基,

(3) -(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基, 其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(4) -O_n-(C_1-3)全氟烷基,

(5) -(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(6) -(C=O)_m-C_2-4烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(7) -(C=O)_m-C_2-4炔基, 其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(8) -(C=O)_m-O_n-苯基或 -(C=O)_m-O_n-萘基, 其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(9) -(C=O)_m-O_n-杂芳基, 其中所述杂芳基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代,

(10)   -(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹,

(11)   -S(O)₂-NR¹⁰R¹¹,

(12)   -S(O)_q-R¹²,

(13)   -CO₂H,

(14)   -CN, 和

(15)   -NO₂;

R14选自:

(1) 羟基,

(2) 卤素,

(3) C_1-6烷基,

(4) -C_3-6环烷基,

(5) -O-C_1-6烷基,

(6) -O(C=O)-C_1-6烷基,

(7) -NH-C_1-6烷基,

(8) 苯基,

(9) 杂芳基,

(10)   -CO₂H, 和

(11)   -CN。