[发明专利]丝氨酸/苏氨酸PAK1抑制剂无效
申请号: | 201280052602.0 | 申请日: | 2012-08-24 |
公开(公告)号: | CN104024248A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
发明(设计)人: | I.阿利亚加斯-马丁;J.克劳福德;W.李;S.马蒂厄;J.鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 丝氨酸 苏氨酸 pak1 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药用盐,
其中:
A为A-1或A-2;
Z为N或CR2;
R1a和R1b(i)各自独立地为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-3烷氧基-C1-6烷基,或(ii)R1a和R1b一起为(CH2)2-5;
R2为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基;
Ra为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-3烷氧基-C1-6烷基、C4-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基或RcRdN[C(R10)2]2-6;
Rb为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基;
Rc和Rd独立地为(i)氢或C1-6烷基,或(ii)Rc和Rd与它们连接的氮一起为吡咯烷环或哌啶环;
R3为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、卤素、C1-6酰基或C1-3卤代烷酰基;
R4每次出现时独立地为羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤素、C1-6烷氧基羰基、羧基、C1-6烷基硫基、C1-6羟基烷基、硝基、氨基、C1-3烷基氨基、C1-3二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基C1-3烷基、C1-6烷基磺酰基、芳基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、氨基甲酰基、C1-3烷基氨基甲酰基和C1-3二烷基氨基甲酰基、芳基氨基甲酰基、C1-6烷基羰基氨基、芳基羰基氨基;
n为0、1、2或3;
R5为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-3烷氧基-C1-6烷基、氰基或OR9;
R6为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基、C1-6羟基烷基或C1-3烷氧基-C1-6烷基;
R7选自(i)C1-10烷基、(ii)C1-10卤代烷基、(iii)任选取代的C3-7环烷基、(iv)C3-7环烷基-C1-6烷基、(v)R9O[C(R10)2]0-6、(vi)C3-7杂环基和(vii)C3-7杂环基-C1-6烷基(viii)C1-6氰基烷基;
R9每次出现时独立地为C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、苯基-C1-6烷基、吡啶基-C1-6烷基、吡啶基或苯基;
R10每次出现时独立地为氢或C1-6烷基;
所述环烷基在每次出现时,独立地任选取代有C1-6烷基、卤素或任选取代的苯基;
所述苯基在每次出现时,独立地任选取代有C1-6烷基、卤素或C1-6烷氧基;
所述杂环基任选独立地取代有卤素或C1-6烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280052602.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种适合化工粉体物料的干燥设备
- 下一篇:辊道式热定型烘干机